Asymmetric synthesis of novel polycyclic ringsystems with quarternary carbon centers via Pd-catalyzed intramolecular asymmetric alpha-arylation of enolates derived from ketones, esters and amides

他说：“这是一件非常重要的事情，因为它是一件非常重要的事情。Aufbauend auf den Resultten zur PD-katalysierten Darstellung von Arylamen and-ethern wurde kürzlich von Buchwald等人。我们的方法是不对称的，不对称的。[中英文摘要]Ziel dieses Forschungsvorhabens ist die Entwickump einer emizienten zur pd-katalysierten in molekularen unmetmetrischen Alpha-Arylierung von Ketonen zum Aufbau all-Kohlenstoff-subierter Quartärer Sowie die ubergangung and Anpassung des Reaktions s Protokolls auf Aze and Ester.本文提出了一种新的评价方法，即用不同的底物、不同种类的电子产品和不同种类的代用品，在不同的生产条件下，对潜在的生产极限进行估计。在不对称的情况下，不对称的阿尔法-Arylierung ALS Ringschlu？Reaktion zum Aufbau Mittlerer and Gro？er Ringer？因此，在这些合成过程中，所有的内酯、内酯和乳糖都是中间产物。

Zur alpha-Arylierung von Ketonen wurden insbesondere in den vergangenen Jahren eine Vielzahl unterschiedlicher Methoden entwickelt, von denen viele jedoch in ihrer Anwendungsbreite limitiert sind und spezielle Arylierungsreagentien erfordern. Aufbauend auf den Resultaten zur Pd-katalysierten Darstellung von Arylaminen und -ethern wurde kürzlich von Buchwald et al. eine Methode zur Pd-katalysierten intermolekularen Arylierung von Ketonen entwickelt; wenige Beispiele zur asymmetrischen alpha-Arylierung wurden beschrieben. Ziel dieses Forschungsvorhabens ist die Entwicklung einer effizienten Methode zur Pd-katalysierten intramolekularen asymmetrischen alpha-Arylierung von Ketonen zum Aufbau all-Kohlenstoff-substituierter quartärer Zentren sowie die Übertragung und Anpassung des Reaktionsprotokolls auf Amide und Ester. Durch vielfältige Variation der Substrate sollen die elektronischen und sterischen Einflüsse verschiedener Substituenten auf die Reaktion untersucht werden und sowohl das Potential als auch die Limitierungen der Methode bestimmt werden. Ein interessanter Teilaspekt dieser Untersuchungen ist der Einsatz der asymmetrischen alpha-Arylierung als Ringschlußreaktion zum Aufbau mittlerer und großer Ringe. Die so darstellbaren cyclischen Ketone, Lactone und Lactame könnten als wertvolle Intermediate in der Synthese pharmazeutisch wirksamer Substanzen Verwendung finden.