Entwicklung und Funktionalisierung von tumorrelevanten Rezeptor-Antagonisten für die Radionuklidmedizin

用于放射性核素医学的肿瘤相关受体拮抗剂的开发和功能化

• 批准号: 5295746
• 负责人: Professor Dr. Horst Kessler
• 金额: --
• 依托单位: Institute for Advanced Study (IAS)
• 依托单位国家: 德国
• 项目类别: Research Units
• 财政年份: 2001
• 资助国家: 德国
• 起止时间: 2000-12-31 至 2008-12-31
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://gepris.dfg.de/gepris/projekt/5295746?language=en
• 关键词: Entwicklung; und; Funktionalisierung; von; tumorrelevanten

Für verschiedene Rezeptoren, die auf Oberflächen von Krebszellen verstärkt exprimiert sind und die in der Krebsentstehung sowie dessen Verbreitung eine Rolle spielen (Somatostatin-Rezeptoren, Urokinase-Rezeptor (uPAR, CD87), avb3-Integrin, Melanocortin-Rezeptor Typ 1), sollen radioaktiv markierte, hochaffine monomere und multimere Liganden weiterentwickelt und optimiert werden. Der Einsatz von multimeren Verbindungen stellt, wie im Fall von Integrinliganden von uns bereits erfolgreich gezeigt, einen vielversprechenden Ansatz im Hinblick einer verstärkten Anreicherung der Radionuklide im Tumor dar. Ferner sollen Hetero-Multimere hergestellt werden, die an verschiedene benachbarte Rezeptoren im Tumor synchron anbinden können. Ligandenoptimierung selbst soll einerseits durch hochgradig N-methylierte Verbindungen (Erhöhung der Aktivität und Selektivität in Bezug auf das Ansprechen von Rezeptor-Subtypen) und andererseits durch Struktur-gestütztes Design von "echten" Integrinantagonisten vorgenommen werden.

Für verschiedene Rezeptoren，die auf OberfläChen von Krebszellen verstärkt exmiert sind and die in der Krebsenstong Sowie Dessen Verbreitung Rolle Spielen(生长抑素-Rezeptoren，尿激酶-受体(UPAR，CD87)，avb3-整合素，Melanocortin-Rezeptor Typ 1)，Sollen Radiaktiv markierte，hochaffine单体and Multitimere Liganden Wickelt and Optimiert。在这一点上，我们不能把所有的东西都放在一起，也不能把所有的东西都放在一起，也不能把这些东西都放在一起。费尔纳·索伦·希特罗-马蒂梅尔·赫格斯泰尔死于马歇尔·贝纳克巴特·雷泽普托伦的肿瘤同步和死亡。这是一种新的设计方法，它的目的是为了使所有的人都能融入社会的各个领域。