生分解性リン脂質ポリマーの合成と機能評価

可生物降解磷脂聚合物的合成及功能评价

• 批准号: 11878175
• 负责人: 中林 宣男
• 金额: $ 1.34万
• 依托单位: Tokyo Medical and Dental University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Exploratory Research
• 财政年份: 1999
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 1999 至 2000
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-11878175/
• 关键词: リン脂質ポリマー; 生体適合性; 生分解性; ポリカーボネート

本研究では、生体に優しい生分解性リン脂質ポリマー(新規化合物)の合成法を確立し、化学的な構造・機能解析を行うと伴に医学、薬学への応用を検討することを目的としている。現在、バイオマテリアルの分野で最もポピュラーな生分解性ポリマーがポリ乳酸やポリグリコール酸などの脂肪族ポリエステルである。脂肪族ポリエステルは一見、生体に無害の様に思われるが、分解生成物の残存や分解速度、さらに生体適合性の点でその安全性が問われている。申請者らは生体膜類似構造に着目して分子設計したリン脂質ポリマーが優れた生体適合性を示すこと明らかにしてきた。そこで、リン脂質極性基を有する生分解性ポリマーを合成する考えに至った。平成11年度に引続き代表的なリン脂質極性基であるホスホリルコリン基を有する脂肪族ポリカーボネート(PPC)の合成の検討を行った。本研究で新規に合成した1、3-ジクロロイソプロピルホスホリルコリン(DCPC)と1,4-ジブロモブタンを所定濃度で混合し炭酸カリウムとクラウンエーテルを加えアセトニトリル中で重合しPPCを得た。PPCの構造はNMRおよびFT-IRで解析し、PPC中のリン脂質ユニット組成はリンの定量より求めた。PPCの分子量測定はゲル浸透クロマトグラフィー(GPC)を用いて行った。これらの結果より分子量約10000程度のPPCを合成できた。本研究で合成したPPCはいずれも水溶性でありDCPCユニットを30モル%有するPPCは水溶液中の濃度が5x10^<-3>を越えると会合することが明らかとなった。リン脂質極性基を有するポリカーボーネートに加え、脂肪族ポリエステルについても検討を行っている。

This study aims to establish a synthetic method for biodegradability of lipid molecules (new compounds) in vivo, and to analyze their chemical structure and function in association with medical and pharmaceutical applications. Now, it's the most common way to split the fat. Fatty acids, organic matter, residual matter, decomposition rate, organic suitability, safety, etc. The applicant has a similar structure to the biological membrane. The polar group of lipids has a biological decomposition property and a synthesis property. In 2011, the research on the synthesis of lipid polar groups represented by PPC was conducted. In this study, a new method was developed to synthesize 1,3-diamino acids (DCPC) and 1,4-diamino acids (DCPC) at a given concentration. The structure of PPC was analyzed by FT-IR, and the composition of PPC was determined quantitatively. The molecular weight determination of PPC The molecular weight of PPC is about 10000. In this study, the concentration of PPC in aqueous solution was 5x10^, and the concentration of PPC in aqueous solution was 30%<-3>. The polar group of lipid has a complex structure, and the aliphatic group has a complex structure.

项目成果

Y.IWASAKI et al.: "Synthesis of novel phospholipid polymers by polycondensation"Macromol.Rapid Commun.. 21. 287-290 (2000)

Y.IWASAKI 等：“通过缩聚合成新型磷脂聚合物”Macromol.Rapid Commun.. 21. 287-290 (2000)

Y. Iwasaki et al.: "Synthesis of novel phospholipid polymers by polycondensation"Macromol. Rapid Commun.. (in press). (2000)

Y. Iwasaki 等人：“通过缩聚合成新型磷脂聚合物”Macromol。