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生体内における副互変異性体介在仮説の実証研究

亚互变异构体介导的体内假说的实证研究

基本信息

批准号：
12877367
负责人：
竹内義雄
金额：
$ 1.28万
依托单位：
Toyama Medical and Pharmaceutical University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Exploratory Research
财政年份：
2000
资助国家：
日本
起止时间：
2000 至 2001
项目状态：
已结题

项目摘要

トリプトファン誘導体を無水反応条件下,すなわちアセトニトリル溶媒のみでセレクトフルオールと反応させたところ,期待した3-フルオロオキシインドール体ではなくて,アミン部が環に巻き込んだ二種のトリプトファン環状異性体のフッ素置換体が得られた(シス:トランス=63:37).この事実は明らかに,反応の中間体としてインドレニン型の副互変異性体構造を経由していることを示唆しているが,この重要中間体を単離するには至らなかった.グリシニルトリプトファン誘導体(ジペプチド)に関しても同様の反応を試みたところ,この場合も二種のトリプトファン環状異性体のフッ素置換体が得られた(シス:トランス=82:18)他方,チロシン誘導体をセレクトスルオールと反応させると,通常の反応条件下(アセトニトリル溶媒)では複雑な混合物を与えたものの,含水溶媒条件下では,3-フルオロチロシン誘導体に加えて目的とするフルオロジエノン体が約40%で得られた.この反応の一般性を検証するため,チロシニルグリシンおよびアラニルチロシンの両ジペプチドについて同様の反応を試みたところ,この場合も目的とするフルオロジエノン体が約30%の収率で得られた.現在は,これらの反応の一般性の確立と収率の向上,更には脱保護の条件を検討中であり,近い将来は,それらの生物学的挙動(酵素阻害活性)を調べる予定である.

Under the condition of anhydrous reaction, it is expected that the 3-ring heterostructure will be obtained by the reaction of the 3-ring heterostructure and the cyclic heterostructure. The structure of this important intermediate has changed from simple to simple, and the structure of this important intermediate has changed from simple to simple. In this case, two kinds of cyclic allotropes were obtained (case: ratio =82:18). In general, under reaction conditions (solvent), a mixture of cyclic allotropes was obtained (case: ratio =82:18). Under aqueous conditions, a mixture of cyclic allotropes was obtained (case: ratio = 82:18). The general purpose of this study is to examine the relationship between the population and the environment, and to examine the relationship between the population and the environment, and to examine the relationship between the population and the environment. Now, the general nature of the reaction is established, the rate of detection is increased, and the conditions for deprotection are discussed. In the near future, the biological activity (enzyme inhibition activity) is regulated.