HIV-1プロテアーゼ阻害剤ジデムナケタールの不斉全合成研究

HIV-1蛋白酶抑制剂didemnaketal的不对称全合成研究

基本信息

  • 批准号:
    16790020
  • 负责人:
  • 金额:
    $ 2.24万
  • 依托单位:
  • 依托单位国家:
    日本
  • 项目类别:
    Grant-in-Aid for Young Scientists (B)
  • 财政年份:
    2004
  • 资助国家:
    日本
  • 起止时间:
    2004 至 2006
  • 项目状态:
    已结题

项目摘要

Faulknerらによってパラオ産ホヤより単離構造決定された,高いHIV-1プロテアーゼ阻害活性を有するジデムナケタールの不斉全合成について研究を行った.まず,左側側鎖の合成について検討を行った。すなわち,エナンチオ選択的クロチル化反応を鍵反応としてキラル中心を高立体選択的に構築し左側側鎖のエナンチオ選択的合成に成功した.次に,分子右側のスピロケタール部位の合成について検討した.その際,スピロケタール部位を4つのフラグメントに分割し,高度に収束的な合成経路を立案した.まず,4つのフラグメントをそれぞれ,市販の光学活性ビルディングブロック,または酵素反応などを駆使して高エナンチオ選択的に合成した.次に,4つのフラグメントのうち,2つずつをそれぞれ鈴木宮浦カップリングないしはアルケニルリチウムのアルデヒドへの付加反応を用いて結合し,最後に2つのフラグメントの結合によりスピロケタール前駆体の合成に成功した.このものの保護基の脱保護により速やかにスピロケタール化が進行し,分子右側部位に相当するスピロケタール部位の合成を達成した.本合成経路は,他のグループによって報告されているスピロケタール部位の合成経路より直線工程における工程数が格段に少なく,非常に効率的な合成経路といえる.また,今回合成に成功した左側側鎖部位と右側スピロケタール部位双方を合わせると,ジデムナケタールの炭素数は揃っており(エステル部位等は除く),双方のフラグメントの結合による全合成の達成も近いと考えている.また,スピロケタール部位の合成に関し,現在欧文誌に速報として論文作成中である.
Faulkner's research on the molecular structure of HIV-1 was carried out in order to determine the molecular structure of HIV-1 and its protective activity. The left side lock and the composite lock are discussed. The left side lock and the right side lock of the left side lock were successfully synthesized. Next, the right side of the molecule is the site of synthesis. At the same time, it is necessary to divide the height of the beam into four parts. 4. Optically active enzymes, enzymes, and enzymes are synthesized in the presence of a variety of enzymes. Next, the 4-step selection process, the 2-step selection process, and the 2-step selection process were successfully synthesized by Suzuki Miyura's selection process, and finally the 2-step selection process was successfully synthesized. The deprotection of the protective group is carried out rapidly, and the synthesis of the corresponding protective group is carried out on the right side of the molecule The synthetic circuit is composed of a straight line engineering, a small number of engineering sections, and a very efficient synthetic circuit. This time, the synthesis is successful. The left side lock part and the right side lock part are combined together. The carbon number of the two sides is divided into two parts. The two sides are combined together. The paper is composed of two parts, one part and the other part.

项目成果

期刊论文数量(1)
专著数量(0)
科研奖励数量(0)
会议论文数量(0)
专利数量(0)
Construction of Optically Active Spiroketal by Direct Aldol Reaction
直接羟醛反应构建光学活性螺缩酮
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