天然物合成を指向したフェノール類の酸化反応に関する化学的研究

以天然产物合成为目的的酚类氧化反应的化学研究

• 批准号: 05J08116
• 负责人: 小神野 孝尚
• 金额: $ 0.58万
• 依托单位: Keio University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for JSPS Fellows
• 财政年份: 2005
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2005 至 无数据
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-05J08116/
• 关键词: 天然物合成化学; 有機電気化学; 生物活性物質; タリウム; 固相合成; フェノール酸化; ペプチド; ジアリルエーテル

現在、バンコマイシンは抗生物質、特にMRSAに有効な作用を持つ薬剤として人類に多大な恩恵をもたらしている。今までにバンコマイシンによる細胞壁ペプチドグリカンの生合成を阻害する作用機構については、数多くの研究者により研究がなされ、分子レベルでの解明が大幅に進められてきた。このバンコマイシンをはじめとして、その分子内に特徴的なジアリルエーテル構造を含む天然物は今までに数多く単離されており、いずれも顕著な生物活性を有することが知られている。これら天然物の生物活性発現においてのジアリルエーテル構造の薬理学的意味について明らかになっていない。各種生物活性天然物をもとに、より強力かつ選択的な生物活性を有する新規化合物の創製を目指し研究を行った。その結果、以下のような研究成果をあげた。1 環状ジアリルエーテル構築に必須であるタリウム試薬の電気化学的再酸化法の開発検討を行った結果、1価から3価のタリウムを電気的に発生することに成功した。2 トリペプチドを固相合成用試薬を用いて固相上に担持したものを、電極反応を利用したタリウムによる反応に付し、環状ジアリルエーテル構造を構築することに成功した。

Now, there are antibiotics, especially MRSA, that have an effect on humans. Now, the cell wall of the cell wall has been studied by many researchers, and the molecular structure of the cell wall has been greatly improved. The molecular structure of these compounds contains a large number of biological activities. The biological activity of natural substances is revealed in the chemical structure. A variety of biologically active natural substances have been selected for their biological activity, and new compounds have been created for research. The results of this study are as follows: 1. The development of the electrochemical reacidification method for the construction of a ring structure must be carried out successfully 2. The structure of solid phase synthesis was successfully constructed by using solid phase support and electrode reaction.

项目成果

Total synthesis, structural revision, and biological evaluation of calafianin, a marine spiroisoxazoline from the sponge, Aplysina ferrardogreeni

Calafianin（一种来自海绵海兔的海洋螺异恶唑啉）的全合成、结构修正和生物学评价

• 发表时间: 2006
• 期刊: Bulletin of the Chemical Society of Japan 79・1
• 作者: Takaya Miyazawa;Fei Xue;S.J.Ben Yoo;Iwao Sasase;神保智彦;神保智彦;Takahisa Ogamino;Takahisa Ogamino
• 通讯作者: Takahisa Ogamino

Asymmetric synthesis of aerothionin, a marine dimeric spiroisoxazoline natural product, employing optically active spiroisoxazoline derivative

• DOI: 10.1016/j.tetlet.2005.11.097
• 发表时间: 2006-01-30
• 期刊: TETRAHEDRON LETTERS
• 影响因子: 1.8
• 作者: Ogamino, T;Obata, R;Nishiyama, S
• 通讯作者: Nishiyama, S

フェニルピルビン酸オキシムを基本骨格とする海洋生物由来の生物活性物質の化学

以苯丙酮酸肟为基本骨架的海洋生物生物活性物质化学

• 发表时间: 2005
• 期刊: 有機合成化学協会誌 63
• 作者: Nishinaka;Y.;M.Ishii;小神野孝尚
• 通讯作者: 小神野孝尚