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糖鎖を基盤とするケミカルプローブライブラリーの効率的合成法の開発

开发基于糖链的化学探针库的高效合成方法

基本信息

批准号：
16710155
负责人：
田中浩士
金额：
$ 2.24万
依托单位：
Tokyo Institute of Technology
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Young Scientists (B)
财政年份：
2004
资助国家：
日本
起止时间：
2004 至 2005
项目状态：
已结题

来源：
https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-16710155/
关键词：
オリゴ糖ケミカルプローブ固相合成法ルイスX ガン抗原蛍光標識グライコミクスワンポットグリコシル化反応コンビナトリアルケミストリーライブラリー Birch還元 THPリンカーケミカルツール固相合成アミノ糖

项目摘要

細胞表層に存在する糖鎖は、他の細胞表面に存在する蛋白質や糖鎖と相互作用することにより、細胞の分化誘導、接着などに関わっていることが知られている。したがって、糖鎖が司る機能を制御することは新たな創薬戦略に繋がる。特に、幹細胞の分化誘導に関わる糖鎖は、再生医療において非常に重要なツールとなることが期待できる。そこで、糖鎖の機能解明を目的として、様々な糖鎖を有するケミカルツールが必要とされている。近年のコンビナトリアルケミストリーの発展により、様々な種類の骨格を有する保護糖鎖のパラレル合成が可能になってきている。ケミカルツールライブラリーの構築の構築には、これらの糖鎖の脱保護、および、蛍光分子や基盤への固定化の足掛かりの導入を行わなければ、ならない。しかしながら、無保護の糖鎖誘導体は、高極性で取り扱いが難しため、従来法で、多種類の糖鎖を一度に扱うには、困難である。そこで、本研究では、固相合成法を用いる保護糖鎖の脱保護、そして、ハイブリッド化について検討する。昨年度までに、プレリンカーを用いる新規固相脱保護法の開発と、それを利用した単純な単糖の脱保護に成功している。本年度は、複雑なオリゴ糖の脱保護を検討した。標的として分岐構造を有するトリメリックルイスX10糖および、ダイメリックルイスX7糖を選択した。これらのオリゴ糖は、ワンポットグリコシル化を利用して効率的に合成した。得られた保護オリゴ糖を本研究で開発した脱保護法を利用して、完全脱保護を行なうことに成功した。さらに、固相上に固定化された無保護糖を利用しする蛍光標識化ケミカルプローブの合成にも成功した。

The existence of sugar locks on the cell surface, protein and sugar lock interactions on the cell surface, induction of cell differentiation, and subsequent detection of sugar locks The function of the sugar lock is controlled by the new technology. Special, stem cell differentiation induction related to sugar lock, regenerative medicine is very important The function of the sugar lock is clear, and the sugar lock is necessary. In recent years, the development of sugar chain in China has become more and more important. The construction of the structure of the structure Unprotected sugar lock inducer, high polarity, multiple sugar lock types, difficulty In this study, solid phase synthesis was used to investigate the deprotection of protected glycans. Last year, the new solid phase deprotection method was developed and successfully used in the deprotection of pure sugar. This year, the company will continue to improve the quality of its products. The target structure is divided into two groups: X10 and X7. In addition to the above, it is also possible to reduce the cost of production. This study was successful in using the method of complete deprotection. In addition, the synthesis of non-protected sugars by light labeling was successfully carried out on solid phase.

项目成果

期刊论文数量（12）

专著数量（0）

科研奖励数量（0）

会议论文数量（0）

专利数量（0）

Efficient synthesis of core 2 class glycosyl amino acids by one-pot glycosylation approach

DOI：
10.1016/j.tetlet.2003.12.042
发表时间：
2004-02
期刊：
Tetrahedron Letters
影响因子：
1.8
作者：
Hiroshi Tanaka;M. Adachi;Takashi Takahashi
通讯作者：
Hiroshi Tanaka;M. Adachi;Takashi Takahashi

Efficient stereoselective synthesis of γ-N-glycosyl asparagines by N-glycosylation of primary amide groups

DOI：
10.1021/ja0450298
发表时间：
2005-02-16
期刊：
JOURNAL OF THE AMERICAN CHEMICAL SOCIETY
影响因子：
15
作者：
Tanaka, H;Iwata, Y;Takahashi, T
通讯作者：
Takahashi, T

Automated Parallel Synthesis of Protected Oligosaccharide Library Based upon the Structure of Dimeric Lewis X by One-Pot Sequential Glycosylation

基于二聚路易斯 X 结构的一锅序贯糖基化自动并行合成受保护的寡糖文库

DOI：
发表时间：
2005
期刊：
Synlett (in press)
影响因子：
0
作者：
A.Yamazoe;K.Hayashi;A.Kuboki;S.Ohira;H.Nozaki;Hiroshi Tanaka;Hiroshi Tanaka;Hiroshi Tanaka;Hiroshi Tanaka;Hiroshi Tanaka;Hiroshi Tanaka;Hiroshi TANAKA;Hiroshi TANAKA;Hiroshi TANAKA;Hiroshi TANAKA
通讯作者：
Hiroshi TANAKA

Synthesis of DTPA-Conjugated (1,4) Linked 2-Aminoglycosides Varying in the Anomeric Configuration and their MRI Contrast Effect.

不同异头构型的 DTPA 共轭 (1,4) 连接 2-氨基糖苷的合成及其 MRI 对比效果。

DOI：
发表时间：
2005
期刊：
Org. Biomol. Chem. 3
影响因子：
0
作者：
A.Yamazoe;K.Hayashi;A.Kuboki;S.Ohira;H.Nozaki;Hiroshi Tanaka;Hiroshi Tanaka;Hiroshi Tanaka
通讯作者：
Hiroshi Tanaka

Synthetic Study of α(2,8) Oligosialosides using N-Troc sialyl N-Phenvltrifluoroimidate

N-Troc 唾液酸 N-苯三氟亚氨酸酯合成 α(2,8) 寡唾液酸苷的研究