Biological response modification based on multi-template and dramatype approaches.

基于多模板和戏剧类型方法的生物反应修改。

• 批准号: 19390028
• 负责人: HASHIMOTO Yuichi
• 金额: $ 11.65万
• 依托单位: The University of Tokyo
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Scientific Research (B)
• 财政年份: 2007
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2007 至 2009
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-19390028/
• 关键词: 医薬分子機能学; 生物応答調節剤創製法; 生理活性物質; フォールディング; 核内受容体; テンプレート; サリドマイド; 細胞内局在; 構造展開; ロドプシン; 抗ウイルス剤; ケミカルジェネティクス; 化合部物ライブラリー; 生物応答調節; 構造活性相関; 肝臓X受容体; 核内受容体リガンド; 抗アンドロゲン; ジフェニルペンタン; PPAR; 酵素阻害剤

Two approaches, named multi-template approach (focusing on three dimensional structure of the scaffold and its receptor) and dramatype approach (focusing on conformational change, time-dependent presence, trafficking, and/or stability of the receptor), have been proposed for the methodology to create various categories of biologically active compounds, including nuclear receptor ligands and thalidomide-related derivatives. Some unique active compounds were made commercially available as reagents.

已经提出了两种方法，即多模板方法(专注于支架及其受体的三维结构)和戏剧性方法(专注于受体的构象变化、时间依赖的存在、运输和/或稳定性)，以创建包括核受体配体和沙利度胺相关衍生物在内的各种生物活性化合物。一些独特的活性化合物被用作商业试剂。

项目成果

Co-existence of alpha-glucosidase-inhibitory activity and liver X receptor-regulatory activities and their separation by structural development.

α-葡萄糖苷酶抑制活性和肝脏 X 受体调节活性共存，并通过结构发育将它们分开。

• 发表时间: 2008
• 期刊: Bioorg. Med. Chem. 16(8)
• 作者: Dodo K;Aoyama H;Noguchi-Yachide T;Makishima M;Miyachi H;Hashimoto Y
• 通讯作者: Hashimoto Y

Peroxisome proliferators-activated receptor(PPAR) agonists with 3,4-dihydro-2H-benzo[e][1,3]oxazine and 2,3,4,5-tetrahydrobenzo[f][1,4]-oxazepine skeletons: Effects of cyclization of linker moiety on PPAR-agonlstic activity.

具有 3,4-二氢-2H-苯并[e][1,3]恶嗪和 2,3,4,5-四氢苯并[f][1,4]-恶氮卓骨架的过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR) 激动剂：

• 发表时间: 2008
• 期刊: Heterocycles 75(9)
• 作者: Kenji Ohgane;他7名
• 通讯作者: 他7名

3,3-Diphenylpentane skeleton as a steroid skeleton substitute: Novel inhibitors of human 5a-reductase

3,3-二苯基戊烷骨架作为类固醇骨架替代品：人类5a-还原酶的新型抑制剂

• 发表时间: 2007
• 期刊: Bioorganic & Medicinal Chemstry Letters 17
• 作者: S. Hosoda;他1名
• 通讯作者: 他1名

変異型ロドプシンのフォールディングを促進するロドプシンリガンドの創製研究---網膜色素変性症への応用を目指して---

促进突变视紫红质折叠的视紫红质配体的创建研究---旨在应用于视网膜色素变性---

• 发表时间: 2010
• 作者: 大金賢司;どど孝介;橋本祐一
• 通讯作者: 橋本祐一

抗BVDV活性を指標とした3環性γ-カルボリン類縁体による抗ウイルス効果

以抗BVDV活性为指标的三环γ-咔啉类似物的抗病毒作用

• 发表时间: 2008
• 作者: 青山洋史;他8名
• 通讯作者: 他8名