Development of anti-tumor agents based on biological response modification.

基于生物反应修饰的抗肿瘤药物的开发。

• 批准号: 17016013
• 负责人: HASHIMOTO Yuichi
• 金额: $ 27.78万
• 依托单位: The University of Tokyo
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
• 财政年份: 2005
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2005 至 2009
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/en/grant/KAKENHI-PROJECT-17016013/
• 关键词: がん治療; 構造展開; 構造活性相関; サリドマイド; アポトーシス; 核内受容体; チュブリン重合阻害剤; 阻害剤; 分化誘導; ペプチダーゼ; 抗アンドロゲン; 血管新生阻害; ヒストン脱アセチル化酵素; 核内受容体リガンド; レチノイド; 代謝物; チュブリン重合阻害; ビタミンD

Various kinds of biologically active compounds were prepared based on biological response modification, so as to avoid possible side effects elicited specifically by cytotoxic anti-tumor agents. Nuclear receptor ligands and thalidomide (and/or its metabolite) were selected as major seeds compounds, and their structural development and activity expansion studies were performed.

为了避免细胞毒抗肿瘤药物可能引起的特异性副作用，基于生物反应修饰制备了各种生物活性化合物。选择核受体配体和沙利度胺（和/或其代谢产物）作为主要种子化合物，并对其进行结构开发和活性扩展研究。

项目成果

Suppression of β-catenin signaling by liver X receptor ligands

• DOI: 10.1016/j.bcp.2008.10.007
• 发表时间: 2009-01-15
• 期刊: BIOCHEMICAL PHARMACOLOGY
• 影响因子: 5.8
• 作者: Uno, Shigeyuki;Endo, Kaori;Makishima, Makoto
• 通讯作者: Makishima, Makoto

Discovery of tetramethyltetrahydronaphthalene analogs as adult T-cell leukemia cells-selective proliferation inhibitors in a small chemical library constructed based on multi-template hypothesis.

在基于多模板假设构建的小型化学库中发现四甲基四氢萘类似物作为成人 T 细胞白血病细胞选择性增殖抑制剂。

• 发表时间: 2009
• 期刊: Bioorg. Med. Chem. 17(13)
• 作者: Nakamura M;Hamasaki T;Tokitou M;Baba M;Hashimoto Y;Aoyama H
• 通讯作者: Aoyama H

成人T細胞白血病治療薬

成人 T 细胞白血病治疗

• 发表时间: 2009

Multi-template and dramatype approaches for lead generation

用于潜在客户开发的多模板和戏剧类型方法

• 发表时间: 2010
• 作者: X;Liu;et. al.;橋本祐一
• 通讯作者: 橋本祐一

ビフェニルカルボン酸型PPARδ選択的アンタゴニストの創製

联苯甲酸型PPARδ选择性拮抗剂的研制

• 发表时间: 2009
• 作者: 宮地弘幸;他5名
• 通讯作者: 他5名