Total Synthesis and Mechanistic Studies on Cortistatins,Anti-angiogenesis Reagents

皮质抑素、抗血管生成试剂的全合成及机理研究

• 批准号: 19710175
• 负责人: YAMASHITA Shuji
• 金额: $ 2.39万
• 依托单位: Tohoku University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Young Scientists (B)
• 财政年份: 2007
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2007 至 2009
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-19710175/
• 关键词: 天然物有機化学; 全合成; コルチスタチン; 血管新生阻害; 抗腫瘍活性; 収束的全合成; イソキノリン; 求核付加反応; ラジカル還元; 連続四置換炭素; 収束的合成; 電子環状反応; ラジカル反応; Knoevenagel反応

Cortistatins exhibit extremely strong cytotoxicity against human umbilical vein endothelial cells. Owing to its unique inhibition activity of angiogenesis and unusual steroidal structure, cortistatins have currently become the most challenging targets in the total synthesis. We originally developed the concise and highly stereoselective routes to cortistatin A and J, the most potent congeners.

皮质抑素对人脐静脉内皮细胞具有极强的细胞毒性。由于其独特的血管生成抑制活性和不寻常的甾体结构，皮质抑素已成为目前全合成中最具挑战性的目标。我们最初开发了简明和高度立体选择性的路线皮质抑素A和J，最有效的同源物。

项目成果

コルチスタチンAおよびJの全合成

皮质抑素A和J的全合成

• 发表时间: 2010
• 作者: 安保貴永;黒河博文;野池基義;古山種俊;磯健太郎・北嶌一樹・山下修治・平間正博
• 通讯作者: 磯健太郎・北嶌一樹・山下修治・平間正博

コルチスタチン類の全合成研究(1)

皮质抑素的全合成研究（1）

• 发表时间: 2009
• 作者: Motoyoshi Noike;Takanori Ambo;Sayaka Kikuchi;Satoshi Yamashita;Seiji Takahashi;Hirofumi Kurokawa;Tanetoshi Koyama;北罵一樹・磯健太郎・山下修治・平間正博
• 通讯作者: 北罵一樹・磯健太郎・山下修治・平間正博

コルチスタチン類の全合成研究(2)

皮质抑素的全合成研究（2）

• 发表时间: 2009
• 作者: Motoyoshi Noike;Takanori Ambo;Sayaka Kikuchi;Satoshi Yamashita;Seiji Takahashi;Hirofumi Kurokawa;Tanetoshi Koyama;北罵一樹・磯健太郎・山下修治・平間正博;磯健太郎・北嶌一樹・山下修治・平間正博
• 通讯作者: 磯健太郎・北嶌一樹・山下修治・平間正博

Efficient and stereoselective installation of isoquinoline: formal total synthesis of cortistatin A

• DOI: 10.1016/j.tetlet.2009.02.038
• 发表时间: 2009-07
• 期刊: Tetrahedron Letters
• 影响因子: 1.8
• 作者: Shuji Yamashita;Kazuki Kitajima;K. Iso;M. Hirama*

コルチスタチンAの全合成研究(1)

皮质抑素A的全合成研究（一）

• 发表时间: 2009
• 作者: Takanori Ambo;Motoyoshi Noike;Hirofumi Kurokawa;Tanetoshi Koyama;北嶌一樹・磯健太郎・山下修治・平間正博
• 通讯作者: 北嶌一樹・磯健太郎・山下修治・平間正博