Development of survivin imaging agents for the realization of tumor specific nuclear medicine diagnosis

开发survivin显像剂以实现肿瘤特异性核医学诊断

• 批准号: 21791180
• 负责人: FUCHIGAMI Takeshi
• 金额: $ 2.41万
• 依托单位: Nagasaki University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Young Scientists (B)
• 财政年份: 2009
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2009 至 2011
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-21791180/
• 关键词: Survivin; 放射性医薬品; 核医学; 腫瘍

In the present study, we aimed to develop survivin targeting radiopharmaceuticals for the realization of tumor specific nuclear medicine diagnosis. Because 4, 6-diaryl pyridinones have been reported to possess high affinity for dimer site of survivin protein, several derivatives were synthesized and evaluated. In the binding assay using the cancer cells with high expression of survivin, these 4, 6-diaryl pyridinone derivatives showed high membrane permeability and similar accumulation pattern with survivin expression site. Furthermore in vivo biodistribution study revealed that[^<125> I] 4, 6-diaryl pyridinones showed moderate blood retention and rapid clearance by normal tissues. The results of this study illustrate that these 4, 6-diaryl pyridinones might be promising tumor imaging agents for survivin.

本研究的目的是开发以Survivin为靶点的放射性药物，实现肿瘤的特异性核医学诊断。由于4，6-二芳基吡啶酮对Survivin蛋白的二聚体位点具有很高的亲和力，因此合成了几种衍生物并进行了评价。在使用具有高表达的存活素的癌细胞的结合试验中，这些4，6-二芳基吡啶酮衍生物显示出高的膜渗透性和与存活素表达位点相似的积聚模式。此外，体内生物分布研究表明，[^<125>I] 4，6-二芳基吡啶酮显示出中度血液滞留和正常组织的快速清除。本研究结果表明，这类4，6-二芳基吡啶酮类化合物可能是一种很有前途的肿瘤显像剂。

项目成果

MDA受容体NR2Bサブタイプの機能イメージングを目的とした放射性ヨウ素標識ベンズイミダゾール誘導体の開発

开发用于MDA受体NR2B亚型功能成像的放射性碘标记苯并咪唑衍生物

• 发表时间: 2009
• 作者: C.Muramatsu;K.Nishimura;T.Endo;M.Oiwa;M.Shiraiwa;K.Doi;and H.Fujita;淵上剛志
• 通讯作者: 淵上剛志

NMDA受容体NR2Bサブタイプの機能イメージングを目的とした放射性ヨウ素標識ベンズイミダゾール誘導体の開発

开发用于 NMDA 受体 NR2B 亚型功能成像的放射性碘标记苯并咪唑衍生物

• 发表时间: 2009
• 作者: 淵上剛志;山口博司;小杉睦;楽ひょう;小川美香子;間賀田泰寛
• 通讯作者: 間賀田泰寛

^<68>Ge-^<68>Gaジェネレータ用のGe吸着剤

^<68>Ge-^<68>Ga发生器用Ge吸附剂

• 发表时间: 2011

^<125> I標識キナクリン及び関連化合物のアミロイドイメージングプローブとしての評価

^<125> I标记的奎纳克林及相关化合物作为淀粉样蛋白成像探针的评价

• 发表时间: 2010
• 作者: 小橋信弥;原武衛;淵上剛志;中山守雄
• 通讯作者: 中山守雄

Characterization of Selenium Species in Extract from Niboshi(a Processed Japanese Anchovy)

Niboshi（加工过的日本凤尾鱼）提取物中硒形态的表征

• 发表时间: 2012
• 期刊: Chem Pharm Bull
• 影响因子: 1.7
• 作者: S. Yoshida;M. Haratake;T. Fuchigami;M. Nakayama
• 通讯作者: M. Nakayama