Analysis of a transcriptional regulatory mechanism by histone/p53 demethylase complex

组蛋白/p53去甲基化酶复合物的转录调控机制分析

基本信息

项目摘要

This study aimed to analyze a regulatory mechanism of human chromatin transcription. Pertaining to LSD1 that demethylates nuclear factors such as human histone H3 and tumor suppressor gene product p53, we solved LSD1 crystal structures in complex with small molecular weight inhibitors that had been previously identified by our group. We revealed that one of the LSD1 inhibitors showed good cell permeability and three of the inhibitors exhibited gene expression regulatory activities.
本研究旨在分析人类染色质转录的调控机制。关于LSD 1,去甲基化核因子,如人类组蛋白H3和肿瘤抑制基因产物p53,我们解决了LSD 1晶体结构与小分子量抑制剂,以前已经确定了我们的小组。我们发现其中一个LSD 1抑制剂表现出良好的细胞渗透性,三个抑制剂表现出基因表达调节活性。

项目成果

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A series of bacterial co-expression vectors with rare-cutter recognition sequences.
  • DOI:
    10.1016/j.pep.2010.06.016
  • 发表时间:
    2010-11
  • 期刊:
  • 影响因子:
    1.6
  • 作者:
    M. Wakamori;T. Umehara;S. Yokoyama
  • 通讯作者:
    M. Wakamori;T. Umehara;S. Yokoyama
Structure-based development of specific inhibitors for histone demethylase LSD1/KDM1
基于结构的组蛋白去甲基化酶 LSD1/KDM1 特异性抑制剂的开发
  • DOI:
  • 发表时间:
    2010
  • 期刊:
  • 影响因子:
    0
  • 作者:
    Umehara;T.;Mimasu;S.;Umezawa;N.;Sato;S.;Higuchi;T.;Yokoyama;S
  • 通讯作者:
    S
エピヌクレオソームを標的とした構造生物学
靶向核小体的结构生物学
  • DOI:
  • 发表时间:
    2012
  • 期刊:
  • 影响因子:
    0
  • 作者:
    Imai S.;Nagano K.;Yoshida Y.;Okamura T.;Yamashita T.;Abe Y.;Yoshikawa T.;Yoshioka Y.;Kamada H.;Mukai Y.;Nakagawa S.;Tsutsumi Y.;Tsunoda S.;梅原崇史
  • 通讯作者:
    梅原崇史
Crystallographic study of a site-specifically cross-linked protein complex with a genetically incorporated photoreactive amino acid.
  • DOI:
    10.1021/bi1016183
  • 发表时间:
    2011-01
  • 期刊:
  • 影响因子:
    2.9
  • 作者:
    Shin Sato;S. Mimasu;A. Sato;Nobumasa Hino;K. Sakamoto;T. Umehara;S. Yokoyama
  • 通讯作者:
    Shin Sato;S. Mimasu;A. Sato;Nobumasa Hino;K. Sakamoto;T. Umehara;S. Yokoyama
KLFとエピゲノムを中心としたがん・心臓病関連因子複合体の構造・機能解析
以KLF和表观基因组为中心的癌症和心脏病相关因子复合物的结构和功能分析
  • DOI:
  • 发表时间:
    2011
  • 期刊:
  • 影响因子:
    0
  • 作者:
    Watanabe T.;Yamashita T.;Nagano K.;Kanasaki S.;Yoshikawa T.;Yoshioka Y.;Itoh N.;Abe Y.;Kamada H.;Tsutsumi Y.;Tsunoda S.;梅原崇史;梅原崇史
  • 通讯作者:
    梅原崇史
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