Inhibitory effects of methoxyflavonoid on DNA damage induced by catechol estrogen

甲氧基黄酮对儿茶酚雌激素诱导的DNA损伤的抑制作用

• 批准号: 22700763
• 负责人: TAKEMURA Hitomi
• 金额: $ 1.33万
• 依托单位: Matsumoto University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Young Scientists (B)
• 财政年份: 2010
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2010 至 2011
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-22700763/
• 关键词: 健康と食生活; ホルモン依存性がん; エストロゲン代謝; がん化学予防; フラボノイド; DNA損傷; カテコールエストロゲン

A dietary methoxyflavonoid, chrysoeriol, inhibited DNA damage induced by the carcinogenic endogenous estrogen metabolite, 4-OHE2.In a molecular docking analysis, chrysoeriol was found to fit well into the active site of CYP1B1, but not into the active site of CYP1A2 and 1A1 because of steric collisions between the methoxy substituent of this methoxyflavonoid. This indicates that such methoxyflavonoids may be a chemopreventive modulator involved in carcinogenesis such as in breast cancer.

膳食甲氧黄酮类化合物chrysoeriol能抑制致癌性内源性雌激素代谢产物4-OHE 2诱导的DNA损伤。分子对接分析发现，chrysoeriol与CYP 1B 1的活性位点吻合较好，但与CYP 1A 2和1A 1的活性位点不吻合，这是由于该甲氧黄酮类化合物的甲氧取代基之间存在空间碰撞。这表明，这种甲氧基黄酮类化合物可能是一种化学预防调节剂参与致癌作用，如乳腺癌。

项目成果

Chrysoeriol prevents formation of a carcinogenic estrogen metabolite, 4-hydroxy estradiol, through the selective inhibition of CYP1B1.

Chrysoeriol 通过选择性抑制 CYP1B1 来防止致癌雌激素代谢物 4-羟基雌二醇的形成。

• 发表时间: 2010
• 作者: Takemura;H.
• 通讯作者: H.

Effects of phenolic compounds on phosphorylation of histone H2AX induced by catechol estrogen metabolites in breast cancer cells

酚类化合物对乳腺癌细胞儿茶酚雌激素代谢物诱导的组蛋白H2AX磷酸化的影响

• 发表时间: 2011
• 作者: Yamazaki S;Sakakibara H;Takemura H;Shimoi K
• 通讯作者: Shimoi K

A 3D Model of CYP1B1 Explains the Dominant 4-Hydroxylation of Estradiol

• DOI: 10.1021/ci1000554
• 发表时间: 2010-06-01
• 期刊: JOURNAL OF CHEMICAL INFORMATION AND MODELING
• 影响因子: 5.6
• 作者: Itoh, Toshimasa;Takemura, Hitomi;Yamamoto, Keiko
• 通讯作者: Yamamoto, Keiko

Chrysoeriolのbenzo [a] pyrene-DNA付加体形成に対する抑制効果

Chrysoeriol 对苯并[a]芘-DNA 加合物形成的抑制作用

• 发表时间: 2010
• 作者: 竹村ひとみ;永吉晴奈;松田知成;榊原啓之;森田真紀;松井朝子;大浦健;下位香代子
• 通讯作者: 下位香代子