Kombinatorische Synthese vielfach substituierter Alkaloidderivate: Pyrrolidine und Tropane

多取代生物碱衍生物的组合合成：吡咯烷和托烷

• 批准号: 5401188
• 负责人: Professor Dr. Till Opatz
• 金额: --
• 依托单位: Department Chemie
• 依托单位国家: 德国
• 项目类别: Research Grants
• 财政年份: 2003
• 资助国家: 德国
• 起止时间: 2002-12-31 至 2010-12-31
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://gepris.dfg.de/gepris/projekt/5401188?language=en
• 关键词: Kombinatorische; Synthese; vielfach; substituierter; Alkaloidderivate

Die durch konjugierte Addition deprotonierter alpha-Aminonitrile an alpha,beta-ungesättigte Carbonylverbindungen zugänglichen Oxy-cyanopyrrolidine stellen vielseitige Intermediate dar, deren synthetisches Potential bislang nicht genutzt wurde: In einem Reaktionsschritt können aus ihnen bereits vielfach substituierte Pyrrolidine erhalten werden, während die Umsetzung mit Organometallverbindungen Produkte noch höherer Diversität liefern sollte. Die gleichen Intermediate sollten auch hochfunktionalisierte Tropane zugänglich machen. Beide Klassen von Produkten haben natürliche Vorbilder (z.B. Nicotin, Cocain, Atropin), die eine hohe biologische Aktivität aufweisen. Die geplanten Synthesen in Lösung und am polymeren Träger sind kurz und unter Verwendung einfacher Eduktbausteine sollte sich eine große strukturelle Vielfalt der Produkte erreichen lassen. Zur Kontrolle der absoluten Konfiguration können chirale Auxiliare oder vergleichbare Ankersysteme zum Einsatz kommen, welche ohne Zurücklassen unerwünschter Funktionalitäten entfernt werden können.

从中间体开始，由α-氨基加成脱质子腈和α，β-ungeesättigte CarbonylVerbindungen Zug？nglichen Oxy-氰基吡咯烷基化合物合成潜在的脱质子化合物：在Einem Reaktionsschritt können Aus Ihnen bereit vielfach subierte perrrolidine erhalten，während Umsetzung MIT Organally Producden Productnohöhöer Der dlifern sollte.Gleichen Intermediate Sollten HochFunktionalisierte troane Zugänglich Machen.Bide Klassen von Produkten haben natürliche Vorbilder(Z.B.尼古丁、可卡因、阿托品)，Die eine eine Hohe Biologische Aktivität aufweisen.在L先生和他的聚合物，库尔茨和以下Verwendung Einfacher Eduktbausteine sollte sich eine groçe strukturelle Vielfalt der Produkte erreichen Lassen。Zur Kontrolle der Unernschter Funktionalitäten entfernen en Kunktionalitäten entfernen en Kunktionalitäten entfernen n nnen.