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Development of medicinal molecules having biologically functions targeting the PI3K/Akt pathway and the TGF-b/Smad pathway

Development of medicinal molecules having biologically functions targeting the PI3K/Akt pathway and the TGF-b/Smad pathway
开发具有针对PI3K/Akt途径和TGF-b/Smad途径的生物学功能的药物分子
批准号:
23390028
负责人:
OTSUKA Masami
金额:
$11.56万
依托单位:
依托单位国家:
日本
项目类别:
Grant-in-Aid for Scientific Research (B)
财政年份:
2011
资助国家:
日本
项目状态:
已结题
起止时间:
2011-04-01 至 2014-03-31

项目摘要

项目成果

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中文摘要
翻译
本研究旨在设计和合成PI 3 K/Akt通路的激活剂和TGF-β/Smad通路的抑制剂,以开发调节这两条通路相互作用的药物。靶向PI 3 K/Akt途径,合成包含肌醇磷酸和二酰基甘油部分的化合物。靶向TGF-β/Smad途径,合成包含吡啶和金属结合侧链的化合物。这些化合物可用作脑保护剂、糖尿病、癌症、癌症转移和硬皮病的药物。
英文摘要
The present study aimed at the design and synthesis of activators of the PI3K/Akt pathway and inhibitors of the TGF-b/Smad pathway to develop drugs to regulate the crosstalk of the two pathways. Targeting the PI3K/Akt pathway, compounds comprising inositol phosphate and diacyl glycerol moiety were synthesized. Targeting the TGF-b/Smad pathway, compounds comprising the pyridine and metal-binding side chains were synthesized. These compounds could be useful as brain-protecting agents, drugs for diabetes, cancer, cancer metastasis, and scleroderma.
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会议论文
Design and synthesis of biotinylated inositol 1,3,4,5-tetrakisphosphate targeting Grp1 Pleckstrin Homogy domain
靶向 Grp1 Pleckstrin 同源结构域的生物素化肌醇 1,3,4,5-四磷酸的设计与合成
DOI: --
发表时间: 2011
期刊: Bioorg.Med.Chem.
影响因子: --
作者: [中村優希, 國安明彦, 安楽健作]
通讯作者: 安楽健作
PHドメインタンパク質に結合し膜に移動させるmyo-イノシトール誘導体の合成
与 PH 结构域蛋白结合并易位至膜的肌醇衍生物的合成
DOI: --
发表时间: 2012
期刊:
影响因子: --
作者: [筑葉晃一, 工藤康太, 舛田岳史, 安楽健作, 大塚雅巳]
通讯作者: 大塚雅巳
ペプチド性新規DNA切断分子の設計と合成
新型肽DNA切割分子的设计与合成
DOI: --
发表时间: 2013
期刊:
影响因子: --
作者: [井田智弓,岡本良成,藤田美歌子,黒崎博雅,大塚雅巳]
通讯作者: 井田智弓,岡本良成,藤田美歌子,黒崎博雅,大塚雅巳
HIV-1 MA蛋白質と強く結合するイノシトールリン脂質誘導体の合成と評価
与HIV-1 MA蛋白强结合的肌醇磷脂衍生物的合成与评价
DOI: --
发表时间: 2013
期刊:
影响因子: --
作者: [安楽健作, 立石大, 古賀涼子, 東大志, 本山敬一, 有馬英俊, 大塚雅巳, 藤田美歌子]
通讯作者: 藤田美歌子
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    Design and synthesis of anti-brain tumor and brain-protective drugs using brain-targeting peptides
    • 批准号:
      24659048
    • 项目类别:
      Grant-in-Aid for Challenging Exploratory Research
    • 资助金额:
      $2.41万
    • 财政年份:
      2012
    • 负责人:
      OTSUKA Masami
    • 依托单位:
    Design and synthesis of anti-HIV agents that inhibit the Vif-mediated proteasome degradation of APOBEC3G
    • 批准号:
      22659024
    • 项目类别:
      Grant-in-Aid for Challenging Exploratory Research
    • 资助金额:
      $1.89万
    • 财政年份:
      2010
    • 负责人:
      OTSUKA Masami
    • 依托单位:
    Design of DNA-cleaving and -crosslinking agents based on NFκB and HMGA proteins aiming at the application to cancer therapy
    • 批准号:
      20390033
    • 项目类别:
      Grant-in-Aid for Scientific Research (B)
    • 资助金额:
      $12.15万
    • 财政年份:
      2008
    • 负责人:
      OTSUKA Masami
    • 依托单位:
    Development of zinc chelators with protein specificity aiming at molecular target therapy of cancer
    • 批准号:
      17390030
    • 项目类别:
      Grant-in-Aid for Scientific Research (B)
    • 资助金额:
      $10.12万
    • 财政年份:
      2005
    • 负责人:
      OTSUKA Masami
    • 依托单位: