Design and synthesis of anti-brain tumor and brain-protective drugs using brain-targeting peptides

脑靶向肽设计与合成抗脑肿瘤和脑保护药物

• 批准号: 24659048
• 负责人: OTSUKA Masami
• 金额: $ 2.41万
• 依托单位: Kumamoto University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Challenging Exploratory Research
• 财政年份: 2012
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2012-04-01 至 2014-03-31
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/en/grant/KAKENHI-PROJECT-24659048/
• 关键词: 脳腫瘍薬; 脳保護薬

The present study aimed at the development of novel antitumor and cytoprotective molecules and the subsequent connection of brain-targeting devices. The activity of antitumor compound comprising dimethylaminopyridine and histidines was optimized by introducing appropriate substituents. A brain-targeting device was introduced to this molecule. On the other hand, an inositol phospholipid derivative having a dodecyl group in place of the diacyl glycerol group was synthesized as a brain-protective compound.

本研究的目的是开发新的抗肿瘤和细胞保护分子，并随后连接脑靶向装置。通过引入合适的取代基，优化了由二甲氨基吡啶和组氨酸组成的化合物的抗肿瘤活性。一种脑靶向装置被引入到这种分子中。另一方面，合成了具有十二烷基取代二酰基甘油基的肌醇磷脂衍生物作为脑保护化合物。

项目成果

A versatile intermediate for the systematic synthesis of all regioisomers of myo-inositol phosphates

一种多功能中间体，用于系统合成肌醇磷酸酯的所有区域异构体

• 发表时间: 2012
• 期刊: Synthesis
• 作者: Masuda Takashi;Anraku Kensaku;Kimura Mitsuhiro;Sato Kaori;Okamoto Yoshinari;Otsuka Masami
• 通讯作者: Otsuka Masami

生体機能分子合成学分野

生物功能分子合成系

PHドメインタンパク質に結合し膜に移動させるmyo-イノシトール誘導体の合成

与 PH 结构域蛋白结合并易位至膜的肌醇衍生物的合成

• 发表时间: 2012
• 作者: 筑葉晃一;工藤康太;舛田岳史;安楽健作;大塚雅巳
• 通讯作者: 大塚雅巳

nositol phosphates in calcium signaling and HIV replication

磷酸诺醇在钙信号传导和 HIV 复制中的作用

• 作者: 安楽健作;舛田岳史;立石大;岡本良成;藤田美歌子;大塚雅巳;安楽健作;立石大;筑葉晃一;園田祥子;川田代康介;田中亜友美;大塚雅巳
• 通讯作者: 大塚雅巳

亜鉛フィンガー蛋白質阻害剤SN-1の作用機序解明を目指した研究

旨在阐明锌指蛋白抑制剂SN-1作用机制的研究

• 发表时间: 2012
• 作者: 園田祥子;安楽健作;古賀涼子;田口祐;井上純一郎;岡本良成;藤田美歌子;大塚雅巳
• 通讯作者: 大塚雅巳