Development and application of efficient identification method for drugable proteins based on natural products and bioorganic chemistries

基于天然产物和生物有机化学的药物蛋白高效鉴定方法的开发与应用

• 批准号: 23390026
• 负责人: SHISHIDO Kozo
• 金额: $ 12.31万
• 依托单位: The University of Tokushima
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Scientific Research (B)
• 财政年份: 2011
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2011-04-01 至 2014-03-31
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-23390026/
• 关键词: 天然物; 不斉合成; 創薬; 標的タンパク; ケミカルバイオロジー; ベイト分子; プルダウン法; プロテオミクス; 標的タンパク質; アポトーシス; 細胞接着; プルダウンアッセイ; アスパーギライド; 細胞毒性; ビオチン; 光親和性標識; クリックケミストリー; 標的タンパク同定

Novel and highly efficient methodology for the synthesis of marine-derived natural products aspergillides A, B and C with antitumor activity was developed. It can also be applied to the synthesis of a wide variety of related compounds and we were able to have a unique compounds library, from which a new molecule with higher biological activity than the natural products was obtained. In addition, a lariat molecule that enables enrichment and selective labeling of target proteins of the bioactive compounds for efficient identification of the target proteins was successfully invented.

建立了一种新的高效合成具有抗肿瘤活性的海洋天然产物曲霉内酯A、B和C的方法。它也可以应用于各种相关化合物的合成，我们能够有一个独特的化合物库，从其中获得比天然产物具有更高生物活性的新分子。此外，成功地发明了一种能够富集和选择性标记生物活性化合物的靶蛋白以有效鉴定靶蛋白的LIPR4分子。

项目成果

Antioxidant Effects of Photodegradation Product of Nifedipine

• DOI: 10.1248/cpb.59.208
• 发表时间: 2011-02-01
• 期刊: CHEMICAL & PHARMACEUTICAL BULLETIN
• 影响因子: 1.7
• 作者: Horinouchi, Yuya;Tsuchiya, Koichiro;Tamaki, Toshiaki
• 通讯作者: Tamaki, Toshiaki

Design and synthesis of hypoxia-responsive amino acid which causes peptide bond cleavage in hypoxic cells

设计与合成缺氧反应性氨基酸，在缺氧细胞中引起肽键断裂

• 发表时间: 2012
• 作者: 鎌田春彦;他;重永 章;Otaka A;Tsuji K;Sato K;Otaka A;Tsuji K;Sato K;Sakamoto K;Shigenaga A
• 通讯作者: Shigenaga A

ケージド非水解性リン酸化アミノ酸含有ペプチドの合成とタンパク質結合能の評価

笼状不可水解磷酸化含氨基酸肽的合成及蛋白质结合能力评价

• 发表时间: 2012
• 作者: S. Konno;P. Thanigaimalai;Shen-En Chen;Ernesto Freire;Y. Hayashi;他9名;戎野 紘司
• 通讯作者: 戎野 紘司

(+)-Pygmaeocin B及びCの不斉全合成

(+)-Pygmaeocin B 和 C 的不对称全合成

• 发表时间: 2012
• 作者: Mishina;T.;et al;井上敦詞(宍戸宏造);小長谷明子
• 通讯作者: 小長谷明子

The 2nd International Symposium on Process Chemistry

第二届国际过程化学研讨会

• 发表时间: 2011
• 作者: Kagaya A;Shimada H;Shiratori T;et al.(2番目/17人中);Yuki Manabe
• 通讯作者: Yuki Manabe