Research on a novel selective androgen receptor modulator, S42 for the development of life-related drug.

研究新型选择性雄激素受体调节剂S42，用于生命相关药物的开发。

• 批准号: 23390248
• 负责人: YANASE Toshihiko
• 金额: $ 12.31万
• 依托单位: Fukuoka University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Scientific Research (B)
• 财政年份: 2011
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2011-04-01 至 2014-03-31
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-23390248/
• 关键词: 生活習慣病; アンドロゲン; SARM; high fat diet; obesity; androgen receptor

We examined whether a SARM (selective androgen receptor modulator) compound, S42 which we had identified, could have some beneficial effect on obesity and glucose tolerance using male mouse model fed high fat diet (FAD). In castrated male mice fed HFD, DHT administration aggravated the HFD-induced visceral obesity, glucose intolerance and fatty liver. However, such aggravation was not observed with S42 administration. In non-castrated male mice fed HFD, S42 itself could manifest beneficial effects including the decrease of the body fat etc. S42 could be a good candidate chemical for developing innovative drugs for life-related diseases.

我们使用高脂饮食 (FAD) 喂养的雄性小鼠模型，研究了我们鉴定的 SARM（选择性雄激素受体调节剂）化合物 S42 是否对肥胖和葡萄糖耐量有一些有益的影响。在喂食 HFD 的去势雄性小鼠中，DHT 加重了 HFD 诱导的内脏肥胖、葡萄糖不耐受和脂肪肝。然而，S42 给药并未观察到这种加重。在喂食 HFD 的未去势雄性小鼠中，S42 本身可以表现出有益的作用，包括减少体脂等。S42 可能是开发治疗生命相关疾病的创新药物的良好候选化学物质。

项目成果

Prevalence and clinical characteristics of primary aldosteronism in Japanese patients with type 2 diabetes mellitus and hypertension

日本2型糖尿病合并高血压患者原发性醛固酮增多症的患病率和临床特征

• 发表时间: 2013
• 期刊: Endocr J
• 影响因子: 2
• 作者: Murase K;Nagaishi R;Takenoshita H;Nomiyama T;Akehi Y;Yanase T
• 通讯作者: Yanase T

内分泌環境の中でのテストステロンの位置づけ

睾酮在内分泌环境中的位置

• 发表时间: 2012
• 期刊: 臨床泌尿器科
• 作者: 柳瀬敏彦;明比祐子
• 通讯作者: 明比祐子

「メタボを防ぐホルモン力」アンドロゲンの抗メタボ作用の基盤研究

“预防代谢综合征的荷尔蒙力量”雄激素抗代谢作用的基础研究

• 发表时间: 2011
• 作者: 松井啓隆;柳瀬敏彦
• 通讯作者: 柳瀬敏彦

Plenary lecture 6 Androgen and Metabolic syndrome

全体报告6 雄激素与代谢综合征

• 发表时间: 2011
• 作者: 荒木栄一;本島寛之;Watanabe T;Yanase T
• 通讯作者: Yanase T

「SARM と SERM」 : Selective androgen receptor modulator (SARM)開発の現況

“SARM和SERM”：选择性雄激素受体调节剂（SARM）的开发现状

• 发表时间: 2012
• 作者: 中野和民;渡邉俊樹;柳瀬敏彦
• 通讯作者: 柳瀬敏彦