Synthesis the naphto[1,8-bc]furan and polycyclic heterocycles with good bioactivity.

合成了具有良好生物活性的萘并[1,8-bc]呋喃和多环杂环化合物。

• 批准号: 23590143
• 负责人: HATAE Noriyuki
• 金额: $ 3.41万
• 依托单位: Health Sciences University of Hokkaido (2012-2013)Matsuyama University (2011)
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
• 财政年份: 2011
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2011 至 2013
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-23590143/
• 关键词: ナフト[1,8-bc]フラン; 分子内Diels-Alder反応; ハロゲン化ジエン; アレニルエーテル; 抗腫瘍活性物質; calothrixin; 生物活性物質; 多環縮環型複素環; 抗腫瘍活性; loperamide; イノシトール; Pictet-Spengler反応

Polycyclic heterocycles were known as the privileged compound, and their structural features were consisted rigid conforamation and were highly-reactive to the biomolecules. It was extremely difficult for the synthesis of the compounds because of their high-reactivity. Particularly, the naphto[1,8-bc]furan ring system was consisted a lot of enzyme inhibitors, such as wortomanin, halenaquinone and xestoquinone. A convinced synthetic route for the core ring system was developed by tandem [4+2] cycloaddition/aromatization sequence of allenyl 2-halo-3-vinylcyclohex-2-enyl ethers. Furthermore, the antiproliferative activity by the polycyclic heterocycles was identified.

多环杂环化合物是一类特殊的化合物，其结构特点是具有刚性构象，对生物分子具有高度的反应活性。 这类化合物的高反应活性给合成带来了极大的困难。 特别是萘并[1，8-bc]呋喃环体系是由许多酶抑制剂组成的，如wortomanin，halenaquinone和xestoquinone。 通过2-卤代-3-乙烯基环己-2-烯基丙二烯醚的串联[4+2]环加成/芳构化反应，发展了一条较可靠的核环体系的合成路线。 此外，通过多环杂环的抗增殖活性进行了鉴定。

项目成果

抗腫瘍活性calothrixin B誘導体の合成と抗腫瘍活性の解析

抗肿瘤活性calothrixin B衍生物的合成及抗肿瘤活性分析

• 发表时间: 2013
• 作者: 千葉瞳;佐藤梨早;波多江典之;西山卓志;町支臣成;日比野俐;阿部匠;岡田知晃;石倉稔;豊田栄子
• 通讯作者: 豊田栄子

ベンゾフェナンスリジンアルカロイド類の合成とその抗腫瘍活性評価

苯并菲啶生物碱的合成及其抗肿瘤活性评价

• 发表时间: 2012
• 作者: Y. Kawai;Y. Kimura;A. Lezhava;H. Kanamori,. K. Usui;T.Hanami;T. Soma;J.Morlighem1 S. Saga;Y. Ishizu;S. Aoki;Y Sakai-Tagawa,;郡 久美子，山本千夏，安池修之，角澤直紀，栗田城治，鍜治利幸;倉田侑輝，西山卓志，石原裕介，町支臣成，波多江典之，日比野俐
• 通讯作者: 倉田侑輝，西山卓志，石原裕介，町支臣成，波多江典之，日比野俐

タンデム Curtius転位・アザ電子環状反応による Kalasinamide, Geovanineの合成研究

串联Curtius重排和氮杂电子环反应合成Kalasinamide和Geovanine的研究

• 作者: 内田圭祐;町支臣成;波多江典之;日比野俐 他2名
• 通讯作者: 日比野俐 他2名

抗マラリア活性を有するCassiarin Cの不斉全合成

具有抗疟活性的决明子C的不对称全合成

• 发表时间: 2013
• 作者: 田崎良成;土屋雄太;町支臣成;西山卓志;日比野俐
• 通讯作者: 日比野俐

Constitutents from the rhizomes of Curcuma comosa and their Wnt signal inhibitory activity

姜黄根茎成分及其Wnt信号抑制活性

• DOI: 10.3987/com-13-s
• 发表时间: 2014
• 期刊: Heterocycles
• 影响因子: 0.6
• 作者: Fuentes;R. G.; Toume;K.; Arai;M. A.; Koyano;T.; Kowithayakorn;T.; Ishibashi;M.
• 通讯作者: M.