Catalytic enantioselective synthesis and biological evaluation of 1-C-alkyl-L-arabinoiminofuranose

1-C-烷基-L-阿拉伯亚氨基呋喃糖的催化对映选择性合成及生物学评价

• 批准号: 23790138
• 负责人: NATORI Yoshihiro
• 金额: $ 1.66万
• 依托单位: Tohoku Pharmaceutical University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Young Scientists (B)
• 财政年份: 2011
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2011 至 2012
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-23790138/
• 关键词: 医薬品化学; 医薬分子設計; 酵素阻害活性物質; イミノ糖; 創薬化学; α-グルコシダーゼ阻害作用; 糖尿病治療薬; 触媒的不斉合成

Iminosugars have emerged as potent inhibitors of glucosidases and glucosyltransferases, due to their transition state analogues in the enzymatic reactions. In this time, the methods of diastereoselective syntheses of D- and L-iminofuranoses were developed, and their α-glucosidase inhibitory activities were reported. As the result, I have discovered the compound that has the potential for treating postprandial hyperglycemia.

亚氨基糖由于其在酶促反应中的过渡态类似物而成为葡糖苷酶和葡糖基转移酶的有效抑制剂。本论文发展了D-和L-亚氨基呋喃糖的非对映选择性合成方法，并报道了它们的α-葡萄糖苷酶抑制活性。结果，我发现了一种有可能治疗餐后高血糖症的化合物。

项目成果

α-1-C-アルキル-1,4-ジデオキシ-1,4-イミノ-L-アラビニトールの 不斉合成とそのα-グルコシダーゼ阻害活性評価

α-1-C-烷基-1,4-二脱氧-1,4-亚氨基-L-阿拉伯糖醇的不对称合成及其α-葡萄糖苷酶抑制活性评价

• 发表时间: 2013
• 作者: 冨士原 聡夫;谷口由佳;村木加愉子;河野 大;國立悠里;馬場ゆうみ;岩崎宏樹;小島直人;細井信造;山下正行;名取良浩
• 通讯作者: 名取良浩

α-1-C-アルキル-D-アラビノイミノ糖誘導体の触媒的不斉合成とその生物活性評価

催化不对称合成α-1-C-烷基-D-阿拉伯亚氨基糖衍生物及其生物活性评价

• 发表时间: 2013
• 作者: 渡邊 靖香;佐久間 俊嘉;名取 良浩;吉村 祐一;佐藤 香純;加藤 敦;足立 伊佐雄;高畑 廣紀
• 通讯作者: 高畑 廣紀

THE SYNTHESIS OF α-1-C-ALKYL-1,4-DIDEOXY-1,4-IMINO-D-ARABINITOLS AND THEIR BIOLOGICAL ACTIVITIES

α-1-C-烷基-1,4-二脱氧基-1,4-亚氨基-D-阿拉伯糖醇的合成及其生物活性

• 发表时间: 2013
• 作者: 小島直人;大槻一文;伏見哲也;立川貴啓;戸田雄也;好光健彦;田中徹明;岡村睦実;矢守隆夫;岩﨑宏樹;山下正行;Hiroki Takahata
• 通讯作者: Hiroki Takahata

THE SYNTHESIS OF 1-C-ALKYL-L-ARABINOIMINOFURANOSES AS NOVEL CLASS OF α-GLUCOSIDASE INHIBITORS

新型 α-葡萄糖苷酶抑制剂 1-C-烷基-L-阿拉伯亚氨基呋喃糖的合成

• 发表时间: 2012
• 作者: Yoshihiro Natori;Tatsushi Imahori;Yuichi Yoshimura;Hiroki Takahata
• 通讯作者: Hiroki Takahata

Synthesis of p-Chloroazacalix[5]arene Pentamethyl Ether: Ring Size-Dependent Desorption of N-Benzyl Groups

对氯氮杂萼[5]芳烃五甲醚的合成：N-苄基的环尺寸依赖性解吸

• DOI: 10.3987/com-12-s
• 发表时间: 2012
• 期刊: Heterocycles
• 影响因子: 0.6
• 作者: T. Kushida;C. Camacho;A. Shuto;S. Irle;M. Muramatsu;T. Katayama;S. Ito;Y. Nagasawa;H. Miyasaka;E. Sakuda;N. Kitamura;Z. Zhou;A. Wakamiya;S. Yamaguchi;Hirohito Tsue
• 通讯作者: Hirohito Tsue