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カイノイドの効率的かつ網羅的な合成法の開発

类胡萝卜素高效综合合成方法的开发

基本信息

批准号：
14J09654
负责人：
藤井正哉
金额：
$ 1.22万
依托单位：
The University of Tokyo
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for JSPS Fellows
财政年份：
2014
资助国家：
日本
起止时间：
2014-04-25 至 2016-03-31
项目状态：
已结题

来源：
https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-14J09654/
关键词：
カイノイド全合成研究網羅的合成

项目摘要

カイノイドはカイニン酸、およびその類縁構造を有する化合物の総称であり、脳・中枢神経に存在するグルタミン酸受容体に強く結合することが知られている。カイノイドには、天然から単離される化合物や合成化合物を含め１０種類を超える化合物が存在し、その中にはグルタミン酸受容体への親和性や結合様式が異なるものがあり、神経薬理学分野で注目されている。しかしながら、現在までに知られているカイノイド合成法は、それぞれの化合物に特化した方法であり、様々なタイプのカイノイドを一挙に合成できる、網羅的な合成法が必要であった。そこで申請者はカイノイドの効率的かつ網羅的な合成法を開発すべく、研究に着手した。申請者は、自身で開発した新規合成法を用いて、既にカイニン酸・MFPA・CPKAの全合成を完了している。そこで今年度はカイノイドの中でもドクササコ（キノコの一種）から単離されるアクロメリン酸類の合成研究に取り組んだ。鍵反応であるクライゼンーアイルランド転位が良好な選択性で進行したことから、本合成経路はアクロメリン酸類の合成にも有望であることを示すことができた。また、自身の開発した合成法を改良し、より合成後期に様々な類縁体化が可能なカイノイド合成法を開発すべく研究を行った。この改良法では、合成終盤に置いて鈴木宮浦カップリングを用いることで、多様な側鎖を導入することができる。申請者はこの改良合成法においてもMFPAの合成を達成し、より効率的なカイノイドの網羅的合成法を確立することができた。

The chemical composition of the compounds with the same structure as that of the acids and the acids in the central nervous system is known to be strongly bound. There are 10 kinds of compounds in the range of natural and synthetic compounds, and the affinity of acid receptors in the range of chemical and biological compounds varies from one type to another. The synthesis method is necessary for the specialisation of compounds. The applicant is interested in developing and researching the synthesis method of the network for the purpose of efficiency. The applicant has developed a new synthesis method for its own use, and has completed the complete synthesis of acid, MFPA and CPKA. This year's research on the synthesis of acids in the middle of the world has been carried out. The synthesis of acids in the present synthesis circuit is expected to proceed with good selectivity. To improve the synthesis method of its own development, to study the synthesis method of its own development. This improved method is used to introduce multiple side locks. The applicant shall establish the synthesis method of MFPA by improving the synthesis method of MFPA and improving the efficiency of MFPA.