Die Aminosäuretransporter PAT1 und PAT2: Pharmazeutische Relevanz, physiologische Modulation und essentielle Strukturelemente

氨基酸转运蛋白 PAT1 和 PAT2：药物相关性、生理调节和基本结构元件

• 批准号: 5453076
• 负责人: Privatdozent Dr. Matthias Brandsch
• 金额: --
• 依托单位: Abteilung Tierische Zellkultur und Versuchstierhaltung
• 依托单位国家: 德国
• 项目类别: Research Grants
• 财政年份: 2005
• 资助国家: 德国
• 起止时间: 2004-12-31 至 2010-12-31
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://gepris.dfg.de/gepris/projekt/5453076?language=en
• 关键词: Die; Aminos; uretransporter; PAT1; und

Eine bewährte Strategie, die Bioverfügbarkeit eines Arzneistoffes zu erhöhen, besteht in der Ausnutzung physiologischer Transportsysteme. Der Arzneistoff kann als solcher oder als Prodrug von Transportsystemen erkannt und über Barrieren wie Darm, Plazenta und Blut-Hirn-Schranke zu seinem Ziel transportiert werden. Dieser Antrag beschäftigt sich mit den 2002 klonierten H+-Aminosäure-Kotransportern PAT1 und PAT2, die neben ihren physiologischen Substraten auch Arzneistoffe transportieren. In der bisherigen Förderperiode haben wir an Mechanismus und Substratspezifität von PAT1 gearbeitet. In diesem Fortsetzungsprojekt wollen wir (i) essentielle Strukturelemente H+-gekoppelter Aminosäuretransporter, (ii) ihr Zusammenspiel mit weiteren epithelialen Prolintransportern und mit dem Taurintransporter TAUT sowie (iii) die Modulation der Carrier durch extra- und intrazelluläre Signale aufklären. Es soll sich intensiv mit PAT2 beschäftigt werden: Von diesem System kennt man nur die Primärstruktur, einige Daten zum Mechanismus und die prinzipielle Substratspezifität. Seine physiologische Funktion, seine funktionelle Zell- und Gewebeverteilung und die pharmazeutischen Möglichkeiten sind noch zu klären.

一个生物反应器，一个最好的生物反应器，在Ausnutzung生理运输系统中。Arzneistoff可作为前药或前药用于转运系统，并可作为Darm、Plazenta和Blut-Hirn-Schranke的屏障用于韦尔登转运。Dieser Antrag beschäftigt sich mit den 2002 klonierten H+-Aminosäure-Kotransporterm PAT 1 und PAT 2，die neben ihren physiologischen Substraten auch Arzneistoffe transportieren. In der bisherigen Förderperiode haben wir an Mechanismus und Substratspezifität von PAT1 gearbeitet.在这个研究项目中，我们将（i）基本上是H+-氨基转运蛋白的结构，（ii）与上皮细胞外脯氨酸转运蛋白和牛磺酸转运蛋白TAUT的结合，（iii）通过细胞外和细胞内信号增强对载体的调节。Es soll sich intensiv mit PAT2 beschäftigt韦尔登：Von diesem System kennt man努尔die Primärstruktur，einige Daten zum Mechanismus und die prinzipielle Substratspezifität.生理功能、策尔功能和药物代谢功能也很重要。