中分子グライコミメティクスの開拓

中分子糖模拟物的开发

基本信息

  • 批准号:
    21K19053
  • 负责人:
  • 金额:
    $ 4.08万
  • 依托单位:
  • 依托单位国家:
    日本
  • 项目类别:
    Grant-in-Aid for Challenging Research (Exploratory)
  • 财政年份:
    2021
  • 资助国家:
    日本
  • 起止时间:
    2021-07-09 至 2024-03-31
  • 项目状态:
    已结题

项目摘要

設計したヒアルロナンアナログ3種を、如何に効率的に合成するかが、本研究のポイントとなる。その実現には、4つの鍵反応を開発する必要があった。昨年度までに、4つの鍵反応のうち、2つの解決に成功していた。残る2つの鍵反応は、C-グリコシド型2糖構造からヒアルロナン2糖ユニットへの変換過程で必要な4置換オレフィンの立体選択的水素添加、および2糖ユニット同士のグリコシル化による糖鎖伸長反応である。本年度は、この2つを十分に検討するための原料の大量合成を検討し、GlcA由来のアクセプター、およびGlcNAc構造をもつドナーを各10グラムスケールで合成することに成功した。しかしながら、当初から懸念されたことではあるが、昨年度開発した2つ目の鍵反応である光レドックス触媒を用いるカップリング反応のスケールアップが困難であり、収率がスケールアップと共に低下する傾向があることがわかった。現在は、小スケール合成を繰り返し、C-グリコシド型2糖構造の合成を進めているが、今後はフロー反応などの検討が必要と考えている。また、本カップリングの触媒系で使用する試薬が高価なものが多く、大量合成時の懸念事項の一つとなっていた。そのために今年度は、よりフロー反応に適し、安価な触媒系への変更を検討した。依然として改善の余地はあるが、本カップリング反応のコスト削減が可能である感触を得るに至っている。一方で、3つ目の鍵反応であった水素添加反応では、設計した3種のアナログ合成のうち、2つの合成には成功していた。残るもう一つのアナログ合成を実現するためには、まずは水素添加反応の基質合成を改善する必要があった。今年度は、モデル化合物において、その課題を克服できる新たな手法を開発した。次年度は、この知見を活かし、最後のアナログ合成を実現したいと考えている。
Design し た ヒ ア ル ロ ナ ン ア ナ ロ グ three を, how に sharper rate に synthetic す る か が, this study の ポ イ ン ト と な る. Youdaoplaceholder0 そ actually produces に, and the reverse of the 4 に <e:1> key 応を opens する necessary があった. Last year, the issues of までに, the reverse of the 4 までに <s:1> key 応 うち, and the resolution of 2 に were successfully completed, including <s:1> て た た た. Residual る 2 つ の key anti 応 は, C - グ リ コ シ ド type 2 sugar structure か ら ヒ ア ル ロ ナ ン 2 sugar ユ ニ ッ ト へ の variations in process で necessary な 4 replacement オ レ フ ィ ン の three-dimensional sentaku water element added, お よ び 2 sugar ユ ニ ッ ト with James の グ リ コ シ ル change に よ る sugar lock elongation anti 応 で あ る. This year は, こ の 2 つ を very に beg す 検 る た め の の a lot to synthesize を beg し 検, GlcA origin の ア ク セ プ タ ー, お よ び GlcNAc tectonic を も つ ド ナ ー を each 10 グ ラ ム ス ケ ー ル で す synthesis る こ と に success し た. し か し な が ら, original か ら suspense さ れ た こ と で は あ る が, yesterday's annual 発 し た 2 つ の key anti 応 で あ る light レ ド ッ ク ス catalyst を with い る カ ッ プ リ ン グ anti 応 の ス ケ ー ル ア ッ プ が difficult で あ り, 収 が ス ケ ー ル ア ッ プ と low total に す る tendency が あ る こ と が わ か っ た. Now は, small ス ケ ー ル synthetic を Qiao り return し, C - グ リ コ シ ド tectonic の synthetic を type 2 sugar into め て い る が, future は フ ロ ー anti 応 な ど の beg が 検 と necessary test え て い る. ま た, this カ ッ プ リ ン グ の catalytic system use で す る try 薬 が high 価 な も の が く, a large number of synthetic の の suspense matters when a つ と な っ て い た. そ の た め に our は, よ り フ ロ ー anti 応 に し, Ann 価 な catalytic system へ の - more を beg し 検 た. Still と し て room to improve の は あ る が, this カ ッ プ リ ン グ anti 応 の コ ス ト が cuts may で あ る feeling を must る に to っ て い る. Party で, 3 つ mesh の key 応 で あ っ た water element to add the 応 で は, design し た three の ア ナ ロ グ synthetic の う ち, 2 つ の synthetic に は successful し て い た. A residual る も う つ の ア ナ ロ グ synthetic を be presently す る た め に は, ま ず は water element to add the 応 の matrix synthesis を improve す る necessary が あ っ た. Our は, モ デ ル compound に お い て, そ の subject を overcome で き る new た な gimmick を open 発 し た. In the following year, を, <s:1>, <s:1>, knowledge and insights, を, live, and finally, アナログ, アナログ, を, actual occurrence, <s:1>, た, と, examination えて, る, る.

项目成果

期刊论文数量(0)
专著数量(0)
科研奖励数量(0)
会议论文数量(0)
专利数量(0)
擬複合糖質研究の開拓
假糖复合物的开创性研究
  • DOI:
  • 发表时间:
    2022
  • 期刊:
  • 影响因子:
    0
  • 作者:
    Nagaoka Yosei;Parvatkar Prakash;Hirai Go;Ohkanda Junko;Go Hirai;平井剛
  • 通讯作者:
    平井剛
Advances in Carbohydrate Chemistry and Biochemistry, Volume 82
碳水化合物化学和生物化学进展,第 82 卷
  • DOI:
  • 发表时间:
    2023
  • 期刊:
  • 影响因子:
    0
  • 作者:
    Go Hirai;Shunsuke Ono;Takahiro Moriyama;Makoto Yoritate;David C. Baker (編集)
  • 通讯作者:
    David C. Baker (編集)
Ferrichrome, a fungal-type siderophore, confers high ammonium tolerance to fission yeast.
Ferrichrome是一种真菌型的铁载体,赋予了对裂变酵母的高铵耐受性。
  • DOI:
    10.1038/s41598-022-22108-0
  • 发表时间:
    2022-10-27
  • 期刊:
  • 影响因子:
    4.6
  • 作者:
  • 通讯作者:
Transition-Metal-Free β-Selective C-Glycosylation of β-Glycosyl Boronates via Stereoretentive 1,2-Migration
通过立体保留 1,2-迁移对 β-糖基硼酸酯进行无过渡金属 β-选择性 C-糖基化
  • DOI:
    10.1055/a-1989-2541
  • 发表时间:
    2022
  • 期刊:
  • 影响因子:
    2
  • 作者:
    Yoritate Makoto;Hirai Go;Yasutomi Hiroki;Takeda Daiki;Higashibayashi Shuhei;Sugai Takeshi
  • 通讯作者:
    Sugai Takeshi
グリコシルボロン酸を用いた2-デオキシ-C-グリコシド誘導体のα-選択的合成法の開発
开发利用糖基硼酸α-选择性合成2-脱氧-C-糖苷衍生物的方法
  • DOI:
  • 发表时间:
    2021
  • 期刊:
  • 影响因子:
    0
  • 作者:
    〇竹田大樹;安冨弘樹;千馬鈴華;寄立麻琴;平井剛
  • 通讯作者:
    平井剛
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2-チエニル置換型α-ケトアミド基の光反応性に対するアルキニル基の効果
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  • 发表时间:
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  • 期刊:
  • 影响因子:
    0
  • 作者:
    森山貴博;水上大輝;寄立麻琴;臼井一晃;高橋大輔;植田 正;平井 剛
  • 通讯作者:
    平井 剛
3位修飾型シアル酸誘導体の効率的合成法開発およびシアリダーゼ阻害活性
3位修饰唾液酸衍生物的高效合成方法及唾液酸酶抑制活性的开发
  • DOI:
  • 发表时间:
    2023
  • 期刊:
  • 影响因子:
    0
  • 作者:
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  • 通讯作者:
    平井 剛
3位修飾型シアロ糖鎖の効率的合成法開発とシアリダーゼ阻害活性
3位修饰唾液聚糖的高效合成方法及唾液酸酶抑制活性的开发
  • DOI:
  • 发表时间:
    2022
  • 期刊:
  • 影响因子:
    0
  • 作者:
    ○上薗 慶也;前田 梨紗;的場 博亮;寄立 麻琴;平井 剛
  • 通讯作者:
    平井 剛
低分子阻害剤によるタンパク質リン酸化の制御 : 構造変化と選択性
小分子抑制剂调节蛋白质磷酸化:结构变化和选择性
  • DOI:
  • 发表时间:
    2005
  • 期刊:
  • 影响因子:
    0
  • 作者:
    I.Abe;Y.Utsumi;S.Oguro;H.Morita;Y.Sano;H.Noguchi;A.Uehara;平井 剛
  • 通讯作者:
    平井 剛
炭素連結型トレハロースアナログの合成研究
碳连接海藻糖类似物的合成研究
  • DOI:
  • 发表时间:
    2023
  • 期刊:
  • 影响因子:
    0
  • 作者:
    中橋 凜太郎;森山 貴博;〇的場 博亮;寄立 麻琴;平井 剛
  • 通讯作者:
    平井 剛

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  • 资助金额:
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