エンドグリコシダーゼ阻害活性を有する擬似糖鎖類のデザインと合成に関する研究

具有内切糖苷酶抑制活性的假聚糖的设计与合成研究

基本信息

  • 批准号:
    08760119
  • 负责人:
  • 金额:
    $ 0.64万
  • 依托单位:
  • 依托单位国家:
    日本
  • 项目类别:
    Grant-in-Aid for Encouragement of Young Scientists (A)
  • 财政年份:
    1996
  • 资助国家:
    日本
  • 起止时间:
    1996 至 无数据
  • 项目状态:
    已结题

项目摘要

本研究では、N,N'ージアセチルキトビオースを鍵出発物として用い、癌転移との関わりで注目を集めているグリコサミノグリカン分解酵素等に対して阻害の期待される新規擬似2糖の合成研究を行うことを目的としている。本年度は昨年度に見出した擬似2糖誘導体のラジカル環化反応と分子内アミノ環化反応を用いて、還元末端糖残基部分が、D-gluco配置のみならずL-ido(β-L-xylo)配置となった新規擬似2糖類の合成を行った。1,昨年度に合成したアジド誘導体の5位水酸基を、メシル化し、分子内環化反応に供するとL-アザイドース誘導体が収率良く得られた。次いで、接触還元を行うと、低収率ながらL-アザイドース誘導体を還元末端に有する新規擬似2糖が合成できた。この最終段階の脱保護をさらに検討しているが、D-gluco配置の場合と較べて反応生成物が非常に複雑になった理由として、ピペリジン環のコンホメーションがD-gluco配置のそれと大きく異なることが原因ではないかと考えている。2,昨年度の結果を基に、キトビオース還元末端側のオキシムエーテル部分を変えてラジカル環化を検討した。メチルオキシムは同様に合成できたが、t-ブチルジメチルシリルオキシムは、そのヒドロキシルアミンのかさ高さのためかほとんど反応せず、合成に成功しなかった。また、水素化トリブチルすずを用いたラジカル環化反応は、ベンジル及びメチルエーテルとも選択性に大きな変化は見られなかったが、トリエチルボランを開始剤として低温下で反応を行うと、β-L-xylo配置の生成物の割合が大きく増加することもわかった。3,合成品の擬似2糖類は、エキソ型のN-アセチルグルコサミニダーゼに対しては、ほとんど阻害活性を示さなかったが、昆虫キチナーゼに対しては弱い阻害活性を示した。他の酵素に対する活性試験は今後の課題である。
This study is aimed at the development of new methods for the synthesis of sugar. This year, the synthesis of pseudo-2-saccharide inducer was reported in the previous year. The synthesis of pseudo-2-saccharide was carried out in the molecular structure of pseudo-2-saccharide, D-gluco configuration and L-ido(β-L-xylo) configuration. 1. The yield of the 5-amino acid group of the L-type inducer was good. Second, contact reduction element line, low rate of induction, reduction element end, new simulation 2 sugar synthesis The final stage of the protection is discussed in detail in the case of D-gluco configuration, and the reason for the change in D-gluco configuration is discussed in detail in the case of D-gluco configuration. 2. The results of the previous year were discussed in the following ways: In addition to the above, it is also possible to create a successful combination of the two. In addition, the structure of the reaction mixture of the β-xylo configuration and the reaction mixture of the β-xylo configuration can be increased by increasing the temperature of the reaction mixture and increasing the temperature of the reaction mixture. 3. The synthetic products are similar to those of 2 carbohydrates. The N-type of carbohydrate is suitable for the protection of insects and insects. The activity of the enzyme was tested in the future.

项目成果

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