LIGAND BINDING SITES ON THE DOPAMINE TRANSPORTER

多巴胺转运蛋白上的配体结合位点

基本信息

  • 批准号:
    2898156
  • 负责人:
  • 金额:
    $ 15.08万
  • 依托单位:
  • 依托单位国家:
    美国
  • 项目类别:
  • 财政年份:
    1997
  • 资助国家:
    美国
  • 起止时间:
    1997-08-20 至 2000-07-31
  • 项目状态:
    已结题

项目摘要

DESCRIPTION: (Applicant's Abstract) Development of medications to treat cocaine abuse is an important goal. In order to develop new drugs which prevent binding of cocaine to its target, the dopamine transporter (DAT), it would be very useful to know where both cocaine and dopamine bind on the transporter protein. One approach to localization of the binding site for cocaine has been to explore the structural features which affect binding to the transporter. An extension of this approach has been to develop inhibitors which bind irreversibly to the transporter. This class of compounds reacts with the protein to form a covalent bond between the inhibitor and the protein. The objective then is to identify the site of covalent attachment. This is done by cleavage of the protein and following the protein fragment to which the ligand remains attached. Work by investigators at NIDA have used this method to begin to localize two photoaffinity ligands, [125I]RTI-82, a cocaine analog, and [125I]DEEP, a GBR analog to different domains of DAT. The proposed work is designed to use mass spectrometry to identify the sites of attachment of these ligands within the previously identified DAT fragments. In addition, the sites of attachment of two new photoaffinity ligands, which are substrates for DAT, will also be identified. The combined results will help to construct a picture of the ligand binding regions critical for DAT function and inhibition.
描述:(申请人摘要) 开发治疗可卡因滥用的药物是一个重要目标。在……里面 为了开发防止可卡因与其目标结合的新药, 多巴胺转运体(DAT),知道两者在哪里将是非常有用的 可卡因和多巴胺结合在转运蛋白上。一种方法是 可卡因结合部位的定位一直是为了探索 影响与转运蛋白结合的结构特征。延期 这种方法的一种方法是开发不可逆转地结合到 传送器。这类化合物与蛋白质反应形成一种 抑制剂和蛋白质之间的共价键。那么我们的目标是 以确定共价连接的位置。这是通过切割 蛋白质和跟随配基保留的蛋白质片段 附在这里。NIDA的调查人员使用这种方法开始 定位两个光亲和配体,[125I]RTI-82,可卡因类似物,以及 [125I]深度,是DAT不同域的GBR模拟。 这项拟议的工作旨在使用质谱学来识别这些地点 这些配体在先前确定的DAT内的连接 碎片。此外,两个新的光亲和性的附着部位 还将确定作为DAT底物的配体。这个 综合结果将有助于构建配体结合的图像 对DAT功能和抑制至关重要的区域。

项目成果

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