TUMOR INHIBITORS AND RELATED SUBSTANCES

肿瘤抑制剂及相关物质

基本信息

  • 批准号:
    3482129
  • 负责人:
  • 金额:
    $ 28.22万
  • 依托单位:
  • 依托单位国家:
    美国
  • 项目类别:
  • 财政年份:
    1980
  • 资助国家:
    美国
  • 起止时间:
    1980-06-01 至 1997-05-31
  • 项目状态:
    已结题

项目摘要

This proposal focuses on the synthesis of antineoplastic agents. In the quassinoid area major emphasis will be placed on completing syntheses of quassimarin, bruceantin, and glaucarubinone. As a result of the lower toxicity in in vivo systems of 4beta-hydroxy withanolide E relative to cardenolides and bufadienolides, a synthetic program centered around 4beta-hydroxy withanolide E has been initiated in an effort to uncover an analog possessing a reasonable therapeutic index. Part III of this proposal focuses on a convergent total synthesis of the potent cytotoxic cyclodepsidpeptide, jaspamide. In addition a number of analogs will be prepared in order to examine the structural requirements for biological activity.
该建议的重点是合成的抗肿瘤剂。 在似苦木区,重点将放在完成 苦楝素、马钱子碱和蓝卡红酮的合成。 作为 由于4 β-羟基的体内系统毒性较低, 与强心内酯和蟾蜍二烯内酯相比, 以4 β-羟基withanhydroxide为中心的合成程序 为了发现一种类似物, 合理的治疗指标。 本建议第三部分重点 在一个收敛的全合成的有效细胞毒性 环缩肽,茉莉酰胺。 此外,一些类似物 将准备,以检查结构要求 生物活性。

项目成果

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