SSRI for Treating Depressed HIV Patients

描述：(逐字摘自申请人的摘要)这一阶段的目标 SBIR的应用是开发一种长效注射用抗抑郁药 在抑郁的、不合规的艾滋病毒血清阳性者中。HIV-血清阳性 个人抑郁和用药不遵从性的比率增加。 我们已经开发了一种合成方法，用来取代1，2，4，4，6，6，6，6，6，6，6，6，6，5，6，6，6，5，6，6，6，6，6，6，5，6，6，6，6，6，6，6，6，6，6，5，6，6，6，6，6，6，6，6，6，5，6，6，6，6，6，6，6，6，6，5，6，6，6，6，6，6，6，6，6，6，6，4，4，4，4，4，4，4，4，6，6，4，6，4，5，6，6，5，6，6，6，6，6，6，4，5，6，6， 抗抑郁剂中的游离胺，形成长效化合物。 舍曲林与其他抗抑郁药相比具有一定的药代动力学优势。 拟议的研究将开发舍曲林十胺作为长效药物。 用于非肠道给药的抗抑郁药。我们的具体目标是： 具体目标1：生产足够的舍曲林癸胺 学习。特定目标2：测定舍曲林的量效曲线 十烷胺(I.M.和舍曲林抑制5-羟色胺摄取的作用 大鼠脑内给药后的突触体。具体目标3：确定 舍曲林和盐酸舍曲林对药物的选择性抑制作用 体外摄取5-羟色胺。体外药物浓度-效应曲线 抑制突触体去甲肾上腺素、多巴胺和5-羟色胺摄取将 为这两种化合物生成并进行比较。 具体目标4：确定长期时间进程(0至28天) 舍曲林十胺对突触体5-羟色胺摄取的抑制作用在……里面 油)和盐酸舍曲林。 建议的商业应用： 不可用

DESCRIPTION: (Verbatim from the Applicant's Abstract) The goal of this Phase I SBIR application is to develop a long acting injectable antidepressant for use in depressed, non-compliant HIV-seropositive individuals. HIV-seropositive individuals have increased rates of depression and medication non-compliance. We have developed a synthetic approach for substituting a decanoate moiety on the free amine of antidepressants resulting in a long acting compound. Sertraline has certain pharmacokinetic advantages over other antidepressants. The proposed studies will develop sertraline decanamide as a long acting antidepressant for parenteral administration. Our Specific Aims are: Specific Aim 1: Manufacture sufficient sertraline decanamide for proposed studies. Specific Aim 2: Determine the dose-response curves of sertraline decanamide (i.m. in oil) and sertraline HCI for inhibiting serotonin uptake by rat brain synaptosomes after in vivo administration. Specific Aim 3: Determine the selectivity of sertraline decanamide and sertraline HCI for inhibiting serotonin uptake in vitro. Concentration-response curves for the in vitro inhibition of synaptosomal norepinephrine, dopamine and serotonin uptake will be generated for the two compounds and compared. Specific Aim 4: Determine the long-term time course (0 to 28 days) for inhibition of synaptosomal serotonin uptake by sertraline decanamide (i.m. in oil) and sertraline HCI after a single dose. PROPOSED COMMERCIAL APPLICATION: Not Available