A PRACTICAL SYNTHETIC ROUTE TO THE TETRACYCLINES

四环素类药物的实用合成路线

基本信息

  • 批准号:
    6835644
  • 负责人:
  • 金额:
    $ 32.83万
  • 依托单位:
  • 依托单位国家:
    美国
  • 项目类别:
  • 财政年份:
    2001
  • 资助国家:
    美国
  • 起止时间:
    2001-01-01 至 2005-12-31
  • 项目状态:
    已结题

项目摘要

DESCRIPTION: (Principal Investigator's Abstract) The objective of this proposal is to develop the first practical, efficient, and enantioselective laboratory synthetic route(s) to the tetracycline antibiotics. The goal is to devise a route of twelve or fewer synthetic steps, perhaps as few as eight steps, beginning with benzoic acid as a starting material. A constraint that the synthetic route be versatile is also imposed, allowing for the introduction of substantive structural variability at a late stage, particularly within the C and D rings of the tetracycline structure, where prior research has shown that there is great opportunity for antibiotic development. Synthesis of a wide range of new tetracyclines for evaluation as improved antibiotics and, potentially antitumor agents is proposed. A particular focus is the development of effective antibiotics against tetracycline-resistant microorganisms. Adaptation and/or modification of these synthetic routes to target new tetracycline structures with antitumor activity, such as SF-2575 (TAN-1518 X) will also be attempted.
描述:(主要研究者摘要)本提案的目的 是建立第一个实用、高效和对映选择性的实验室, 四环素类抗生素的合成途径。我们的目标是设计一个 合成路线为12步或更少的合成步骤,可能少至8步, 以苯甲酸作为起始原料开始。一个约束, 合成路线也是通用的,允许引入 后期阶段的实质性结构变化,特别是在C 和四环素结构的D环,先前的研究表明, 抗生素的发展有很大的机会。合成一个广泛的 一系列新的四环素类抗生素作为改进的抗生素进行评价, 提出了潜在的抗肿瘤剂。一个特别的重点是发展 针对四环素耐药微生物的有效抗生素。 调整和/或修饰这些合成路线以靶向新的 具有抗肿瘤活性的四环素结构,如SF-2575(TAN-1518 X) 也将尝试。

项目成果

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专著数量(0)
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