Discovery and validation of broadly effective LpxH inhibitors as novel therapeutics against multi-drug resistant Gram-negative pathogens

广泛有效的 LpxH 抑制剂的发现和验证作为针对多重耐药革兰氏阴性病原体的新疗法

基本信息

  • 批准号:
    10322657
  • 负责人:
  • 金额:
    $ 45.83万
  • 依托单位:
  • 依托单位国家:
    美国
  • 项目类别:
  • 财政年份:
    2019
  • 资助国家:
    美国
  • 起止时间:
    2019-02-01 至 2023-01-31
  • 项目状态:
    已结题

项目摘要

Project Summary/Abstract An alarming number of Gram-negative nosocomial pathogens have acquired resistance to nearly all currently available antibiotics, making it very difficult to treat patients effectively. Moreover, in the last decade, only a handful of new antimicrobial agents have been introduced, and these have mostly targeted drug-resistant Gram-positive pathogens such as methicillin-resistant S. aureus (MRSA) and vancomycin-resistant enterococci (VRE). The goal of this proposal is to develop a high-throughput screening assay to discover and validate small molecule inhibitors of LpxH, an essential enzyme in the lipid A biosynthetic pathway, as novel antibiotics for the treatment of infections caused by multidrug-resistant Gram-negative pathogens.
项目摘要/摘要 目前,数量惊人的革兰氏阴性医院内病原菌已对几乎所有 可获得的抗生素,使有效治疗患者变得非常困难。此外,在过去的十年中,只有一个 已经推出了几种新的抗菌剂,这些抗菌剂大多针对抗药性 革兰氏阳性病原菌,如耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)和耐万古霉素肠球菌 (Vre)。这项提案的目标是开发一种高通量筛查试验,以发现和验证小分子 LpxH的分子抑制剂,LpxH是脂质A生物合成途径中的一种关键酶,作为治疗癌症的新型抗生素 多重耐药革兰氏阴性菌感染的治疗。

项目成果

期刊论文数量(1)
专著数量(0)
科研奖励数量(0)
会议论文数量(0)
专利数量(0)
Structure-Activity Relationship of Sulfonyl Piperazine LpxH Inhibitors Analyzed by an LpxE-Coupled Malachite Green Assay.
  • DOI:
    10.1021/acsinfecdis.8b00364
  • 发表时间:
    2019-02
  • 期刊:
  • 影响因子:
    5.3
  • 作者:
    Minhee Lee;Jinshi Zhao;Seung‐Hwa Kwak;J. Cho;M. Lee;R. Gillespie;D. Kwon;Hyunji Lee;Hyun-Ju Park;Qinglin Wu;P. Zhou;Jiyong Hong
  • 通讯作者:
    Minhee Lee;Jinshi Zhao;Seung‐Hwa Kwak;J. Cho;M. Lee;R. Gillespie;D. Kwon;Hyunji Lee;Hyun-Ju Park;Qinglin Wu;P. Zhou;Jiyong Hong
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