ONCOGENE-DIRECTED SYNTHESIS OF CEPHALOSTATIN CANCER DRUG

癌基因定向合成抗癌药物头孢他汀

基本信息

  • 批准号:
    2429783
  • 负责人:
  • 金额:
    $ 19.48万
  • 依托单位:
  • 依托单位国家:
    美国
  • 项目类别:
  • 财政年份:
    1996
  • 资助国家:
    美国
  • 起止时间:
    1996-08-09 至 2000-05-31
  • 项目状态:
    已结题

项目摘要

This proposal seeks: to utilize a new unsymmetrical pyrazine coupling to complete the total synthesis and determine the biological activity of C- 14',15' dihydrocephalostatin 1; to develop new chemistry of symchiral Beta-nitroacetonide anions in order to prepare and test the unnatural cephalostatin/ritterazine hybrid "cephalozine alpha"; to further explore the nitroacetonide methodology to synthesize the 6/6 spiroketal domain of the extremely potent anticancer agents altohyrtins A-C. If C-14',15' dihydrocephalostatin 1 does not have subnanomolar activity, the total synthesis of cephalostatin 1 will be undertaken using chemistry developed in conjunction with the synthesis of cephalozine alpha. A pseudocombinatorial approach will be employed to rapidly assess the activity of thirty new trisdecacyclic pyrazines; a series of vinyl ethers will be generated and tested in order to evaluate oxonium intermediates as the species responsible for anticancer activity of the cephalostatins, ritterazines, and the new steroidal antineoplastic OSW-1. The relationship between steroid biosynthesis inhibitor activity and anticancer activity will be explored for cephalostatin 7. Several photoaffinity-labeled analogs of cephalostatin 1 and/or cephalostatin 7 will be prepared in order to try to identify the biological target of the cephalostatins. Gram quantities of the best agent will be synthesized as a prelude to toxicological and human Phase I clinical trials.
该提案旨在:利用一种新的不对称吡嗪偶联 完成C-的全合成并测定其生物活性 14',15'二氢头孢他汀1;开发新的同手性化学 β-硝基丙酮阴离子用于制备和测试非天然 头孢他汀/利特嗪杂合体“头孢洛嗪α”;进一步探索 合成 6/6 螺酮结构域的硝基丙酮方法 极其有效的抗癌剂 altohyrtins A-C。如果C-14',15' 二氢头孢他汀 1 不具有亚纳摩尔活性,总 将使用开发的化学方法合成头孢他汀 1 与头孢哌嗪α的合成结合。一个 将采用伪组合方法来快速评估 三十种新的三十环吡嗪的活性;乙烯基醚系列 将生成并测试以评估氧鎓中间体 作为负责头孢他汀类抗癌活性的物种, 利特嗪和新型甾体抗肿瘤药 OSW-1。这 类固醇生物合成抑制剂活性与之间的关系 将探索头孢他汀 7 的抗癌活性。 头孢他汀 1 和/或头孢他汀 7 的光亲和标记类似物 将准备好尝试确定该药物的生物靶标 头孢他汀类药物。克量的最佳试剂将合成为 毒理学和人体 I 期临床试验的前奏。

项目成果

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