可挥发固相载体用于快速合成环肽组合库及活性筛选研究

批准号:
20572098
项目类别:
面上项目
资助金额:
25.0 万元
负责人:
俞永平
依托单位:
学科分类:
B0702.生物分子的化学生物学
结题年份:
2008
批准年份:
2005
项目状态:
已结题
项目参与者:
章砚东、邓莉平、陈静、谢进文、贾平、朱建波、Richard A Houghten、谢剑华
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中文摘要
通过分解、挥发固相载体新策略,固相载体连接的多肽不经过切割、萃取、分离等常规固相合成后处理步骤,直接"一窝法"转化成可化学选择性勾合(Chemoselective Ligation)的多肽,继而环合成环肽。在96孔点样板上快速平行合成环肽化合物库,经过加热真空干燥挥发除去连接剂及化学试剂,使96孔点样板中只剩留环肽化合物,并对合成的环肽库内的化合物进行抗肿瘤和抗菌活性筛选。首次提出了通过分解、挥发固相载体进行固相合成环肽后处理新方法,从源头上对已存在近四十年常规固相合成后处理步骤进行了创新,简化了固相合成的过程,并把此新方法用于环肽化合物库的合成。解决目前存在无法快速平行自动化合成环肽的问题,同时筛选发现新的具有抗肿瘤和抗菌活性的环肽化合物。
英文摘要
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2,3-Disubstituted 8-arylamino-3H-imidazo[4,5-g]quinazolines: A novel class of antitumor agents,
2,3-二取代的8-芳基氨基-3H-咪唑并[4,5-g]喹唑啉:一类新型抗肿瘤剂,
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作者:
通讯作者:
Solid-phase synthesis of 3-alkyl-8- arylamino-1H-imidazo[4,5-g]quinazolin-2(3H)-thiones and 3-alkyl-8- arylamino- 1H-imidazo[4,5-g]quinazolin-2(3H)-ones
3-烷基-8-芳氨基-1H-咪唑并[4,5-g]喹唑啉-2(3H)-硫酮和3-烷基-8-芳氨基-1H-咪唑[4,5-g]的固相合成
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通讯作者:
Solid-phase synthesis of 4, 8- disubstituted-8,9-dihydropyrazino[2,3-g] quinazolin-7(6H)-ones
4, 8-二取代-8,9-二氢吡嗪[2,3-g]喹唑啉-7(6H)-酮的固相合成
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通讯作者:
High-throughput parallel synthesis of 3,4-disubstituted-1-(ω-hydroxyalkyl) imidazolin-2-ones on ‘volatilizable’ supports
在“挥发性”载体上高通量平行合成 3,4-二取代-1-(β-羟烷基)咪唑啉-2-酮
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通讯作者:
High Throughput Synthesis of Peptider-Thioesters Through the Use of“Volatilizable” Support
通过使用“可挥发”载体高通量合成肽-硫酯
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通讯作者:
抗新型冠状病毒COVID-19小分子药物研发
- 批准号:LD21H300001
- 项目类别:省市级项目
- 资助金额:0.0万元
- 批准年份:2020
- 负责人:俞永平
- 依托单位:
基于多巴胺D2/D3受体激动活性及脑内祛铁双重功能分子的设计、合成及活性评价
- 批准号:81673291
- 项目类别:面上项目
- 资助金额:60.0万元
- 批准年份:2016
- 负责人:俞永平
- 依托单位:
基于骨架修饰的β-拟内吗啡肽设计、合成及活性评价
- 批准号:81473074
- 项目类别:面上项目
- 资助金额:80.0万元
- 批准年份:2014
- 负责人:俞永平
- 依托单位:
基于EGFR/HER2/HDAC多靶点非可逆共价抑制剂的设计、合成及活性筛选
- 批准号:81273356
- 项目类别:面上项目
- 资助金额:80.0万元
- 批准年份:2012
- 负责人:俞永平
- 依托单位:
EGFR酪氨酸蛋白激酶抑制剂的设计、合成及活性评价
- 批准号:81072516
- 项目类别:面上项目
- 资助金额:38.0万元
- 批准年份:2010
- 负责人:俞永平
- 依托单位:
基于诱导ES细胞定向分化的化合物库构建和信号转导分子事件发现
- 批准号:90813026
- 项目类别:重大研究计划
- 资助金额:60.0万元
- 批准年份:2008
- 负责人:俞永平
- 依托单位:
蛋白激酶PKB抑制剂化合物库的合成及活性筛选
- 批准号:30772652
- 项目类别:面上项目
- 资助金额:25.0万元
- 批准年份:2007
- 负责人:俞永平
- 依托单位:
国内基金
海外基金
