课题基金 / 基金详情

可挥发固相载体用于快速合成环肽组合库及活性筛选研究

批准号：
20572098
项目类别：
面上项目
资助金额：
25.0 万元
负责人：
俞永平
依托单位：
浙江大学
学科分类：
生物分子的化学生物学
结题年份：
2008
批准年份：
2005
项目状态：
已结题
项目参与者：
章砚东、邓莉平、陈静、谢进文、贾平、朱建波、Richard A Houghten、谢剑华
关键词：
活性筛选固相合成组合化学环肽

项目摘要

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项目成果

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中文摘要
通过分解、挥发固相载体新策略，固相载体连接的多肽不经过切割、萃取、分离等常规固相合成后处理步骤，直接"一窝法"转化成可化学选择性勾合（Chemoselective Ligation）的多肽，继而环合成环肽。在96孔点样板上快速平行合成环肽化合物库，经过加热真空干燥挥发除去连接剂及化学试剂，使96孔点样板中只剩留环肽化合物，并对合成的环肽库内的化合物进行抗肿瘤和抗菌活性筛选。首次提出了通过分解、挥发固相载体进行固相合成环肽后处理新方法，从源头上对已存在近四十年常规固相合成后处理步骤进行了创新，简化了固相合成的过程，并把此新方法用于环肽化合物库的合成。解决目前存在无法快速平行自动化合成环肽的问题，同时筛选发现新的具有抗肿瘤和抗菌活性的环肽化合物。
英文摘要
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专著列表
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会议论文列表
专利列表
2,3-Disubstituted 8-arylamino-3H-imidazo[4,5-g]quinazolines: A novel class of antitumor agents,
2,3-二取代的8-芳基氨基-3H-咪唑并[4,5-g]喹唑啉：一类新型抗肿瘤剂，
DOI： --
发表时间： --
期刊：
影响因子： --
作者： []
通讯作者：
Solid-phase synthesis of 3-alkyl-8- arylamino-1H-imidazo[4,5-g]quinazolin-2(3H)-thiones and 3-alkyl-8- arylamino- 1H-imidazo[4,5-g]quinazolin-2(3H)-ones
3-烷基-8-芳氨基-1H-咪唑并[4,5-g]喹唑啉-2(3H)-硫酮和3-烷基-8-芳氨基-1H-咪唑[4,5-g]的固相合成
DOI： --
发表时间： --
期刊：
影响因子： --
作者： []
通讯作者：
Solid-phase synthesis of 4, 8- disubstituted-8,9-dihydropyrazino[2,3-g] quinazolin-7(6H)-ones
4, 8-二取代-8,9-二氢吡嗪[2,3-g]喹唑啉-7(6H)-酮的固相合成
DOI： --
发表时间： --
期刊：
影响因子： --
作者： []
通讯作者：
High-throughput parallel synthesis of 3,4-disubstituted-1-(ω-hydroxyalkyl) imidazolin-2-ones on ‘volatilizable’ supports
在“挥发性”载体上高通量平行合成 3,4-二取代-1-(β-羟烷基)咪唑啉-2-酮
DOI： --
发表时间： --
期刊：
影响因子： --
作者： []
通讯作者：
共 6 条
    抗新型冠状病毒COVID-19小分子药物研发
    • 批准号：
      LD21H300001
    • 项目类别：
      省市级项目
    • 资助金额：
      0.0万元
    • 批准年份：
      2020
    • 负责人：
      俞永平
    • 依托单位：
      浙江大学
    基于多巴胺D2/D3受体激动活性及脑内祛铁双重功能分子的设计、合成及活性评价
    • 批准号：
      81673291
    • 项目类别：
      面上项目
    • 资助金额：
      60.0万元
    • 批准年份：
      2016
    • 负责人：
      俞永平
    • 依托单位：
      浙江大学
    基于骨架修饰的β-拟内吗啡肽设计、合成及活性评价
    • 批准号：
      81473074
    • 项目类别：
      面上项目
    • 资助金额：
      80.0万元
    • 批准年份：
      2014
    • 负责人：
      俞永平
    • 依托单位：
      浙江大学
    基于EGFR/HER2/HDAC多靶点非可逆共价抑制剂的设计、合成及活性筛选
    • 批准号：
      81273356
    • 项目类别：
      面上项目
    • 资助金额：
      80.0万元
    • 批准年份：
      2012
    • 负责人：
      俞永平
    • 依托单位：
      浙江大学
    国内基金
    海外基金