课题基金 / 基金详情

蛋白激酶PKB抑制剂化合物库的合成及活性筛选

批准号：
30772652
项目类别：
面上项目
资助金额：
25.0 万元
负责人：
俞永平
依托单位：
浙江大学
学科分类：
药物设计与药物信息
结题年份：
2010
批准年份：
2007
项目状态：
已结题
项目参与者：
章砚东、胡章、谢进文、贾平、欧丽丽、李扬眉
关键词：
化学空间分析蛋白激酶B组合固相合成分子多样性导向抑制剂

项目摘要

结项摘要

项目成果

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中文摘要
细胞凋亡是重要的生命现象，细胞凋亡过程的异常是肿瘤发生和发展过程中的一个重要环节。蛋白激酶PKB作为一种介导细胞存活信号的重要分子,在细胞凋亡过程中的调节作用十分重要。PKB的活化过程是细胞存活信号转导途径的中心环节，利用各种方式抑制PKB的活性将可以促进细胞凋亡过程。蛋白激酶PKB将是一新的、良好的抗肿瘤药物靶位。项目将采用化学空间分析方法，通过计算机辅助设计，分子多样性导向组合固相合成以PKB为靶体的有机小分子化合物库，每个化合物库由毫克级的单个分离的化合物组成。以PKB为靶体，对合成的化合物库内的化合物进行筛选鉴定，获得新的特异性高、抑制活性强的蛋白激酶PKB抑制剂，以期发现新的肿瘤治疗药物的先导化合物。
英文摘要
期刊论文列表
专著列表
科研奖励列表
会议论文列表
专利列表
Berbamine derivatives: a novel class of compounds for anti-leukemia activity.
DOI： 10.1016/j.ejmech.2009.02.018
发表时间： 2009-08
期刊： European journal of medicinal chemistry
影响因子： 6.7
作者： [Jinwen Xie;Tingxuan Ma;Y. Gu;Xuzhao Zhang;X. Qiu;Lei Zhang;R. Xu;Yongping Yu]
通讯作者： Jinwen Xie;Tingxuan Ma;Y. Gu;Xuzhao Zhang;X. Qiu;Lei Zhang;R. Xu;Yongping Yu
XJW20, a novel oxoindole derivative, induces G2/M arrest and apoptosis selectively in K562 leukemia cell line
XJW20 是一种新型氧代吲哚衍生物，可选择性诱导 K562 白血病细胞系 G2/M 期阻滞和细胞凋亡
DOI： --
发表时间： --
期刊： Chemico-Biological Interactions
影响因子： 5.1
作者： [Ye, Ziqi, Xie, Jinwen, Chen, Wenteng, Yu, Yongping, Chen, Zhe, Yang, Hongyu, Lou, Yijia]
通讯作者： Lou, Yijia
Synthesis and antitumor evaluation of a novel class of 4-substituted-1,4-dihydroisoquinolin-3-ones.
DOI： 10.1021/cc100021t
发表时间： 2010-04
期刊： Journal of combinatorial chemistry
影响因子： --
作者： [Tingxuan Ma;Wenteng Chen;Guolin Zhang;Yongping Yu]
通讯作者： Tingxuan Ma;Wenteng Chen;Guolin Zhang;Yongping Yu
Synthesis of polysubstituted 5-aminooxazoles from alpha-diazocarbonyl esters and alpha-isocyanoacetamides.
DOI： 10.1021/ol902850a
发表时间： 2010-01
期刊： Organic letters
影响因子： 5.2
作者： [Jianwei Wu;Wenteng Chen;Miao Hu;H. Zou;Yongping Yu]
通讯作者： Jianwei Wu;Wenteng Chen;Miao Hu;H. Zou;Yongping Yu
共 7 条
    抗新型冠状病毒COVID-19小分子药物研发
    • 批准号：
      LD21H300001
    • 项目类别：
      省市级项目
    • 资助金额：
      0.0万元
    • 批准年份：
      2020
    • 负责人：
      俞永平
    • 依托单位：
      浙江大学
    基于多巴胺D2/D3受体激动活性及脑内祛铁双重功能分子的设计、合成及活性评价
    • 批准号：
      81673291
    • 项目类别：
      面上项目
    • 资助金额：
      60.0万元
    • 批准年份：
      2016
    • 负责人：
      俞永平
    • 依托单位：
      浙江大学
    基于骨架修饰的β-拟内吗啡肽设计、合成及活性评价
    • 批准号：
      81473074
    • 项目类别：
      面上项目
    • 资助金额：
      80.0万元
    • 批准年份：
      2014
    • 负责人：
      俞永平
    • 依托单位：
      浙江大学
    基于EGFR/HER2/HDAC多靶点非可逆共价抑制剂的设计、合成及活性筛选
    • 批准号：
      81273356
    • 项目类别：
      面上项目
    • 资助金额：
      80.0万元
    • 批准年份：
      2012
    • 负责人：
      俞永平
    • 依托单位：
      浙江大学
    国内基金
    海外基金