蛋白激酶PKB抑制剂化合物库的合成及活性筛选
批准号:
30772652
项目类别:
面上项目
资助金额:
25.0 万元
负责人:
俞永平
依托单位:
学科分类:
H3407.药物设计与药物信息
结题年份:
2010
批准年份:
2007
项目状态:
已结题
项目参与者:
章砚东、胡章、谢进文、贾平、欧丽丽、李扬眉
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中文摘要
细胞凋亡是重要的生命现象,细胞凋亡过程的异常是肿瘤发生和发展过程中的一个重要环节。蛋白激酶PKB作为一种介导细胞存活信号的重要分子,在细胞凋亡过程中的调节作用十分重要。PKB的活化过程是细胞存活信号转导途径的中心环节,利用各种方式抑制PKB的活性将可以促进细胞凋亡过程。蛋白激酶PKB将是一新的、良好的抗肿瘤药物靶位。项目将采用化学空间分析方法,通过计算机辅助设计,分子多样性导向组合固相合成以PKB为靶体的有机小分子化合物库,每个化合物库由毫克级的单个分离的化合物组成。以PKB为靶体,对合成的化合物库内的化合物进行筛选鉴定,获得新的特异性高、抑制活性强的蛋白激酶PKB抑制剂,以期发现新的肿瘤治疗药物的先导化合物。
英文摘要
期刊论文列表
专著列表
科研奖励列表
会议论文列表
专利列表
DOI:10.1016/j.ejmech.2009.02.018
发表时间:2009-08
期刊:European journal of medicinal chemistry
影响因子:6.7
作者:Jinwen Xie;Tingxuan Ma;Y. Gu;Xuzhao Zhang;X. Qiu;Lei Zhang;R. Xu;Yongping Yu
通讯作者:Jinwen Xie;Tingxuan Ma;Y. Gu;Xuzhao Zhang;X. Qiu;Lei Zhang;R. Xu;Yongping Yu
XJW20, a novel oxoindole derivative, induces G2/M arrest and apoptosis selectively in K562 leukemia cell line
XJW20 是一种新型氧代吲哚衍生物,可选择性诱导 K562 白血病细胞系 G2/M 期阻滞和细胞凋亡
DOI:--
发表时间:--
期刊:Chemico-Biological Interactions
影响因子:5.1
作者:Ye, Ziqi;Xie, Jinwen;Chen, Wenteng;Yu, Yongping;Chen, Zhe;Yang, Hongyu;Lou, Yijia
通讯作者:Lou, Yijia
DOI:10.1021/cc100021t
发表时间:2010-04
期刊:Journal of combinatorial chemistry
影响因子:--
作者:Tingxuan Ma;Wenteng Chen;Guolin Zhang;Yongping Yu
通讯作者:Tingxuan Ma;Wenteng Chen;Guolin Zhang;Yongping Yu
DOI:10.1021/ol902850a
发表时间:2010-01
期刊:Organic letters
影响因子:5.2
作者:Jianwei Wu;Wenteng Chen;Miao Hu;H. Zou;Yongping Yu
通讯作者:Jianwei Wu;Wenteng Chen;Miao Hu;H. Zou;Yongping Yu
Domino Approach for the Synthesis of Pyrrolo[1,2-alpha]pyrazine from Vinyl Azides
从乙烯基叠氮化物合成吡咯并[1,2-α]吡嗪的多米诺骨牌法
DOI:--
发表时间:--
期刊:Organic Letters
影响因子:5.2
作者:Chen, Wenteng;Wu, Jianwei;Yu, Yongping;Hu, Miao;Zou, Hongbin
通讯作者:Zou, Hongbin
抗新型冠状病毒COVID-19小分子药物研发
- 批准号:LD21H300001
- 项目类别:省市级项目
- 资助金额:0.0万元
- 批准年份:2020
- 负责人:俞永平
- 依托单位:
基于多巴胺D2/D3受体激动活性及脑内祛铁双重功能分子的设计、合成及活性评价
- 批准号:81673291
- 项目类别:面上项目
- 资助金额:60.0万元
- 批准年份:2016
- 负责人:俞永平
- 依托单位:
基于骨架修饰的β-拟内吗啡肽设计、合成及活性评价
- 批准号:81473074
- 项目类别:面上项目
- 资助金额:80.0万元
- 批准年份:2014
- 负责人:俞永平
- 依托单位:
基于EGFR/HER2/HDAC多靶点非可逆共价抑制剂的设计、合成及活性筛选
- 批准号:81273356
- 项目类别:面上项目
- 资助金额:80.0万元
- 批准年份:2012
- 负责人:俞永平
- 依托单位:
EGFR酪氨酸蛋白激酶抑制剂的设计、合成及活性评价
- 批准号:81072516
- 项目类别:面上项目
- 资助金额:38.0万元
- 批准年份:2010
- 负责人:俞永平
- 依托单位:
基于诱导ES细胞定向分化的化合物库构建和信号转导分子事件发现
- 批准号:90813026
- 项目类别:重大研究计划
- 资助金额:60.0万元
- 批准年份:2008
- 负责人:俞永平
- 依托单位:
可挥发固相载体用于快速合成环肽组合库及活性筛选研究
- 批准号:20572098
- 项目类别:面上项目
- 资助金额:25.0万元
- 批准年份:2005
- 负责人:俞永平
- 依托单位:
国内基金
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