课题基金 / 基金详情

脯甘类肽特异性IV型胶原酶抑制剂的设计、合成与抗癌活性研究

批准号：
30772654
项目类别：
面上项目
资助金额：
32.0 万元
负责人：
徐文方
依托单位：
山东大学
学科分类：
药物设计与药物信息
结题年份：
2010
批准年份：
2007
项目状态：
已结题
项目参与者：
李乾斌、王强、焦杰、尚鲁庆、陈明慧
关键词：
抗肿瘤甘氨酸脯氨酸类肽IV型胶原酶抑制剂

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项目成果

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中文摘要
恶性细胞分化和转移是导致癌症病人死亡的主要原因之一。肿瘤细胞表面高表达的IV型胶原酶（MMP-2,-9）在肿瘤细胞侵袭和转移过程中起着关键作用，抑制该酶的活性就能有效地控制肿瘤的发生和转移。本课题组在上一个国家自然科学基金的支持下发现了一系列脯氨酸的衍生物具有重要抗癌活性。研究发现，IV型胶原酶的天然底物胶原蛋白结构序列中羟脯氨酸和甘氨酸残基的数目约占总氨基酸含量的60％，因此推断，羟脯氨酸甘氨酸残基可能是IV型胶原酶作用的特异性识别位点。基于这一推断，本课题设计了一系列4－取代羟脯氨酸甘氨酸类肽，在分子中引入各种L型alpha-氨基酸侧链，使其具有更好的作用选择性和安全性。本课题将通过合理设计、定向合成、体内外抑酶活性筛选和定量构效关系等环节的研究，筛选出具有应用开发价值的先导化合物，为创新性抗癌药物的研究奠定基础。
英文摘要
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Design, synthesis and primary activity evaluation of pyrrolidine derivatives as matrix metalloproteinase inhibitors
基质金属蛋白酶抑制剂吡咯烷衍生物的设计、合成及初步活性评价
DOI： --
发表时间： --
期刊： Drug Discoveries & Therapeutics
影响因子： 3.1
作者： [Qiang Wang, Yonggang Li, Hao Fang, Xun Li, Huawei Zhu, Jiajia Mou, Jian Zhang, Wenfang Xu, Jinhong Feng]
通讯作者： Jinhong Feng
Novel 3-phenylpropane-1,2-diamine derivates as inhibitors of aminopeptidase N (APN).
DOI： 10.1016/j.bmc.2008.10.025
发表时间： 2008-12
期刊： Bioorganic & medicinal chemistry
影响因子： 3.5
作者： [Luqing Shang;Qiang Wang;H. Fang;J. Mu;Xuejian Wang;Yumei Yuan;B. Wang;Wenfang Xu]
通讯作者： Luqing Shang;Qiang Wang;H. Fang;J. Mu;Xuejian Wang;Yumei Yuan;B. Wang;Wenfang Xu
Design, synthesis and primary activity evaluation of L-arginine derivatives as amino-peptidase N/CD13 inhibitors.
DOI： 10.1016/j.bmc.2009.04.056
发表时间： 2009-07-01
期刊： Bioorganic & medicinal chemistry
影响因子： 3.5
作者： [Mou J, Fang H, Jing F, Wang Q, Liu Y, Zhu H, Shang L, Wang X, Xu W]
通讯作者： Xu W
Design, synthesis and preliminary evaluation of novel pyrrolidine derivatives as matrix metalloproteinase inhibitors
新型基质金属蛋白酶抑制剂吡咯烷衍生物的设计、合成及初步评价
DOI： 10.1016/j.ejmech.2007.12.020
发表时间： 2008-10-01
期刊： EUROPEAN JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY
影响因子： 6.7
作者： [Cheng, Xian-Chao, Wang, Qiang, Xu, Wen-Fang]
通讯作者： Xu, Wen-Fang
共 21 条
    基于肿瘤干细胞标志物APN/CD13为靶标的抗癌先导物的发现
    • 批准号：
      81373282
    • 项目类别：
      面上项目
    • 资助金额：
      80.0万元
    • 批准年份：
      2013
    • 负责人：
      徐文方
    • 依托单位：
      山东大学
    基于组蛋白去乙酰化酶（HDACs）为靶标的抗癌药物先导结构的发现
    • 批准号：
      21172134
    • 项目类别：
      面上项目
    • 资助金额：
      60.0万元
    • 批准年份：
      2011
    • 负责人：
      徐文方
    • 依托单位：
      山东大学
    基于肿瘤细胞标记物MMP-2/CD13为靶标的抗癌先导结构的发现
    • 批准号：
      90713041
    • 项目类别：
      重大研究计划
    • 资助金额：
      50.0万元
    • 批准年份：
      2007
    • 负责人：
      徐文方
    • 依托单位：
      山东大学
    小分子类肽神经氨酸酶抑制剂的设计、合成与抗流感病毒研究
    • 批准号：
      30672541
    • 项目类别：
      面上项目
    • 资助金额：
      30.0万元
    • 批准年份：
      2006
    • 负责人：
      徐文方
    • 依托单位：
      山东大学
    国内基金
    海外基金