青蒿素特征的过氧结构的新合成方法研究

批准号：

20672128

项目类别：

面上项目

资助金额：

30.0 万元

负责人：

姚祝军

依托单位：

中国科学院上海有机化学研究所

学科分类：

功能分子/材料的合成

结题年份：

2009

批准年份：

2006

项目状态：

已结题

项目参与者：

仲春龙、张燕鸿、张焕明、钱文建

关键词：

全合成。青蒿素 [4+2]反应过氧化合物

项目摘要

结项摘要

项目成果

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中文摘要

青蒿素及其衍生物是著名的抗疟药物，其结构中的过氧骨架（1,2,4-三氧杂六员环）是活性的关键结构因素。本研究课题试图突破沿袭使用20多年但效率较低的合成青蒿素过氧骨架的光氧化重排反应，提出通过性质稳定的"含氧杂双烯"与单线态氧之间的[4+2]反应来合成青蒿素特征的1,2,4-三氧杂六员环结构，从而大大提高青蒿素及其类似物质的合成效率，增加这类化合物的结构多样性。在此基础上，进一步探索一条全新的、具有较高效率的青蒿素全合成路线。

英文摘要

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Construction of multiring frameworks by metal-free cascade reactions of stable isochromenylium tetrafluoroborate.