课题基金 / 基金详情

人源性ECE-1c作为抗心肌肥大药物筛选靶标的构建及研究

批准号：
30672459
项目类别：
面上项目
资助金额：
30.0 万元
负责人：
刘培庆
依托单位：
中山大学
学科分类：
心脑血管药物药理
结题年份：
2009
批准年份：
2006
项目状态：
已结题
项目参与者：
唐富天、何岚、王朝禾、周四桂、陈少锐、覃嘉、李瑞芳、张会杰、陈健文
关键词：
心肌肥大亚型特异性药物筛选靶标内皮素转化酶

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项目成果

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中文摘要
内皮素-1是介导心肌肥大的重要信号分子，内皮素转化酶（endothelin converting enzyme，ECE）是其生成的限速酶，也是研究开发新药的重要靶点。但围绕ECE进行相关新药研究开发相对迟缓，无真正意义的治疗药物上市，这可能与ECE的诸多亚型及不同的组织定位，目前研究开发的ECE抑制剂缺乏亚型及组织特异性有关。我们通过成功制备ECE-1亚型特异性多克隆抗体，发现高血压病人循环血内皮细胞、自发性及腹主动脉缩窄型高血压心肌肥大大鼠心肌组织主要是ECE-1c亚型表达增加。本课题通过构建人源性ECE-1c亚型药物筛选靶标基因真核表达载体，转染CHO细胞建立稳定表达细胞系，并对表达产物ECE-1c进行鉴定、纯化、结构生物学及酶促动力学分析，探讨其作为药物筛选靶标的构象特点及最适反应条件，为ECE亚型抑制剂的研究开发提供重要的人源性ECE-1c亚型特异性药物筛选靶标。
英文摘要
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依那普利对肾性与自发性高血压大鼠左心室Eno1及GSTM2表达的影响
DOI： --
发表时间： --
期刊： 中国药理学通报
影响因子： --
作者： [潘雪刁, 冯冰虹, 刘培庆, 周四桂, 谭毓治, 臧林泉, 唐富天]
通讯作者： 唐富天
丹参酮ⅡA对自发性高血压大鼠左心室谷胱甘肽-s-转移酶μ2表达的影响
DOI： --
发表时间： --
期刊： 中国临床药理学与治疗学
影响因子： --
作者： [王朝禾, 潘雪刁, 王平, 刘培庆, 周四桂]
通讯作者： 周四桂
Regulated expression of endothelial lipase in atherosclerosis
DOI： 10.1016/j.mce.2009.11.003
发表时间： 2010-02-05
期刊： MOLECULAR AND CELLULAR ENDOCRINOLOGY
影响因子： 4.1
作者： [Wu, Xiaoqian, Huang, Heqing, Liu, Peiqing]
通讯作者： Liu, Peiqing
Involvement of Sp1 binding sequences in basal transcription of the rat fibroblast growth factor-2 gene in neonatal cardiomyocytes
Sp1结合序列参与新生心肌细胞中大鼠成纤维细胞生长因子-2基因的基础转录
DOI： --
发表时间： --
期刊： Life Sciences
影响因子： 6.1
作者： [Sun, Fenyong, Wan, Yang, Pan, Qiuhui, Liu, Peiqing, Tang, Wenjie, Chen, Qiongyu, Tang, Shu, Le, Kang, Ma, Ji]
通讯作者： Ma, Ji
共 10 条
    藏丹参提取物治疗缺血性脑卒中的药效评价及活性成分作用机制研究
    • 批准号：
      U21A20419
    • 项目类别：
      --
    • 资助金额：
      260万元
    • 批准年份：
      2021
    • 负责人：
      刘培庆
    • 依托单位：
      中山大学
    组蛋白去甲基化酶JMJD3调控病理性心肌肥大的表观修饰机制研究
    • 批准号：
      81872860
    • 项目类别：
      面上项目
    • 资助金额：
      60.0万元
    • 批准年份：
      2018
    • 负责人：
      刘培庆
    • 依托单位：
      中山大学
    FoxO3的PAR化修饰及其调控病理性心肌肥大的机制
    • 批准号：
      81673433
    • 项目类别：
      面上项目
    • 资助金额：
      60.0万元
    • 批准年份：
      2016
    • 负责人：
      刘培庆
    • 依托单位：
      中山大学
    从SIRT3调控角度研究病理性心肌肥大过程中能量代谢异常机制
    • 批准号：
      81473205
    • 项目类别：
      面上项目
    • 资助金额：
      80.0万元
    • 批准年份：
      2014
    • 负责人：
      刘培庆
    • 依托单位：
      中山大学
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