三七中抗肿瘤皂苷组合物的发现和比例寻优及其稀有皂苷构效关系研究

本项目对人参属植物（三七、人参、西洋参）的化学成分开展了系统研究，发展了稀有三七皂苷快速制备工艺，积累三七皂苷对照品40个；研究了三七皂苷的质谱诊断碎片离子、特征裂解方式，从人参属植物中鉴定了皂苷类成分200个；对人参属植物及其炮制品皂苷类成分进行全面比较，发现三七中总皂苷含量最高，达80-100 mg/g，蒸制显著改变人参属药材的化学成分群，主要化学反应包括逐级脱糖及C-20位脱水；采用自身对照的标准叠加质谱定量策略，有效克服基质影响，提高三七皂苷质谱定量准确度；建立了肠道菌群作为中药体内药效物质发现、作用模式研究的体外模型，鉴定三七皂苷肠道代谢产物25个；三七皂苷抗肿瘤构效关系表明，糖连接数目与其细胞毒性成反比，糖连接位点对抗癌活性的贡献度排序为C-3 > C-6 > C-2，母核为PPD型的人参皂苷活性更强，C-20位的双键位于末端时活性更强，C-20位的立体构型为S型时活性更强。在Scientific Reports、Journal of Chromatography A等SCI杂志发表论文9篇，获得授权发明专利2项，组织承办中国科协第 254 次、 266次青年科学家论坛，应邀作国内外会议报告 3次。获得比尔盖茨“大挑战2015•青年科学家奖” 、国家万人计划青年拔尖人才、2014年“江苏省十大杰出青年”、2013年科技部 “中青年科技创新领军人才”、2012年国家首批“优秀青年科学基金”。“中药有效成分群发现与质量评价研究”项目获得2013年教育部自然科学一等奖（排名2）。