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三七中抗肿瘤皂苷组合物的发现和比例寻优及其稀有皂苷构效关系研究
结题报告
批准号:
81173497
项目类别:
面上项目
资助金额:
57.0 万元
负责人:
齐炼文
依托单位:
学科分类:
H3202.中药鉴定
结题年份:
2015
批准年份:
2011
项目状态:
已结题
项目参与者:
杨杰、宋磊、彭咏波、辛贵忠、刘颖、成小兰、石子琪、孙实
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中文摘要
中药是抗肿瘤药物的重要来源,我国在植物资源上具有突出优势;体外加工处置和体内过程对中药的活性成分及药效具有重要影响。前期研究发现蒸制过程和体内代谢大幅改变三七的化学指纹图谱,并显著提高其抗肿瘤活性。在此背景下,本项目传承和创新中药整体观的科研思路,通过集成化学、生物学、信息学等多学科理念、方法和技术,开展三七药材中抗肿瘤有效成分群辨识、活性皂苷组合物发现和比例寻优、以及稀有皂苷构效关系研究,动态跟踪体外加工和体内过程对三七活性成分和药效的重要影响;对于高活性的皂苷组合物和稀有皂苷,将进一步验证它们的在体抗肿瘤活性。通过以上研究,旨在整体化学成分群的基础上,实现三七活性皂苷组合物体内外有效成分群基本清楚、活性贡献度明确、质量稳定可控的目标,对基于三七及其稀有皂苷的创新药物研发、指导临床合理用药等具有重要的科学意义和应用价值。
英文摘要
本项目对人参属植物(三七、人参、西洋参)的化学成分开展了系统研究,发展了稀有三七皂苷快速制备工艺,积累三七皂苷对照品40个;研究了三七皂苷的质谱诊断碎片离子、特征裂解方式,从人参属植物中鉴定了皂苷类成分200个;对人参属植物及其炮制品皂苷类成分进行全面比较,发现三七中总皂苷含量最高,达80-100 mg/g,蒸制显著改变人参属药材的化学成分群,主要化学反应包括逐级脱糖及C-20位脱水;采用自身对照的标准叠加质谱定量策略,有效克服基质影响,提高三七皂苷质谱定量准确度;建立了肠道菌群作为中药体内药效物质发现、作用模式研究的体外模型,鉴定三七皂苷肠道代谢产物25个;三七皂苷抗肿瘤构效关系表明,糖连接数目与其细胞毒性成反比,糖连接位点对抗癌活性的贡献度排序为C-3 > C-6 > C-2,母核为PPD型的人参皂苷活性更强,C-20位的双键位于末端时活性更强,C-20位的立体构型为S型时活性更强。在Scientific Reports、Journal of Chromatography A等SCI杂志发表论文9篇,获得授权发明专利2项,组织承办中国科协第 254 次、 266次青年科学家论坛,应邀作国内外会议报告 3次。获得比尔盖茨“大挑战2015•青年科学家奖” 、国家万人计划青年拔尖人才、2014年“江苏省十大杰出青年”、2013年科技部 “中青年科技创新领军人才”、2012年国家首批“优秀青年科学基金”。“中药有效成分群发现与质量评价研究”项目获得2013年教育部自然科学一等奖(排名2)。
期刊论文列表
专著列表
科研奖励列表
会议论文列表
专利列表
DOI:--
发表时间:2013
期刊:中国天然药物
影响因子:--
作者:齐炼文;齐炼文
通讯作者:齐炼文
DOI:--
发表时间:2015
期刊:医学研究生学报
影响因子:--
作者:权恺;刘群;李萍;齐炼文
通讯作者:齐炼文
Bioactivity enhancement of herbal supplements by intestinal microbiota focusing on ginsenosides.
通过以人参皂苷为重点的肠道微生物群增强草药补充剂的生物活性。
DOI:10.1142/s0192415x11009433
发表时间:2011
期刊:The American journal of Chinese medicine
影响因子:--
作者:Wang HY;Qi LW;Wang CZ;Li P
通讯作者:Li P
More accurate matrix-matched quantification using standard superposition method for herbal medicines
使用标准叠加法对草药进行更准确的基质匹配定量。
DOI:10.1016/j.chroma.2012.07.020
发表时间:2012-09-07
期刊:JOURNAL OF CHROMATOGRAPHY A
影响因子:4.1
作者:Liu, Ying;Shi, Xiao-Wei;Li, Ping
通讯作者:Li, Ping
Biotransformation and metabolic profile of American ginseng saponins with human intestinal microflora by liquid chromatography quadrupole time-of-flight mass spectrometry
液相色谱四极杆飞行时间质谱法研究西洋参皂苷与人体肠道菌群的生物转化和代谢特征
DOI:10.1016/j.chroma.2013.02.053
发表时间:2013-04-19
期刊:JOURNAL OF CHROMATOGRAPHY A
影响因子:4.1
作者:Wan, Jin-Yi;Liu, Peng;Yuan, Chun-Su
通讯作者:Yuan, Chun-Su
从神经氨酸酶NEU1活化通路探索“心肾共损/同治” 的生物学基础与中药干预
  • 批准号:
    82330123
  • 项目类别:
    重点项目
  • 资助金额:
    220万元
  • 批准年份:
    2023
  • 负责人:
    齐炼文
  • 依托单位:
神经氨酸酶作为冠心病治疗新靶标及其抑制剂老药新用的研究
  • 批准号:
    81930107
  • 项目类别:
    重点项目
  • 资助金额:
    297万元
  • 批准年份:
    2019
  • 负责人:
    齐炼文
  • 依托单位:
冠心病代谢组学特征谱和生物学调控机制研究
  • 批准号:
    91639115
  • 项目类别:
    重大研究计划
  • 资助金额:
    120.0万元
  • 批准年份:
    2016
  • 负责人:
    齐炼文
  • 依托单位:
酸热制姜抗结直肠癌活性成分及作用机制研究
  • 批准号:
    81001618
  • 项目类别:
    青年科学基金项目
  • 资助金额:
    20.0万元
  • 批准年份:
    2010
  • 负责人:
    齐炼文
  • 依托单位:
国内基金
海外基金