课题基金 / 基金详情

以蛋白酶体为靶点的抗肿瘤药物的设计与合成

批准号：
20672010
项目类别：
面上项目
资助金额：
30.0 万元
负责人：
张亮仁
依托单位：
北京大学
学科分类：
药物化学生物学
结题年份：
2009
批准年份：
2006
项目状态：
已结题
项目参与者：
金宏威、张艳、岳玥、刘艺、张彤、黄民俊、关注
关键词：
合成蛋白酶体抑制剂药物设计核苷

项目摘要

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项目成果

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中文摘要
泛素-蛋白酶体通路一种高效的蛋白降解途径，蛋白酶体对肿瘤生长相关蛋白的降解起十分重要的调控作用，蛋白酶体抑制剂具有诱导细胞凋亡、调节细胞周期、抑制肿瘤转移等作用，蛋白酶体已成为一个新的分子靶向治疗药物的设计靶点。本项目拟基于蛋白酶体beta-5亚基的三维结构、以8-氯-腺苷作为先导结构，借助于计算机辅助药物设计手段，设计并合成具有5'-位手性结构特点的多个系列的核苷类似物，考察化合物对蛋白酶体活性的抑制作用。通过本项目的研究，能就核苷5'-位的手性修饰、8-位取代及beta-内酯等结构对活性的影响有一个较全面的认识，发展以蛋白酶体的结构为基础的药物设计方法，发现新的核苷类似物的合成方法，并通过在分子与细胞水平的不同层次的活性评价，优化化合物的设计，最终发现以蛋白酶体为作用靶点的药物先导结构。
英文摘要
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Covalent complexes of proteasome model with peptide aldehyde inhibitors MG132 and MG101: docking and molecular dynamics study
蛋白酶体模型与肽醛抑制剂MG132和MG101的共价复合物：对接和分子动力学研究
DOI： 10.1007/s00894-009-0515-0
发表时间： 2009-05
期刊： Journal of Molecular Modeling
影响因子： 2.2
作者： [Zhenming Liu, Lihe Zhang, Hongwei Jin, Liangren Zhang, Siwei Zhang]
通讯作者： Siwei Zhang
Design and synthesis of L -5’ -noraristeromycin analogues as potent antitumor agents
DOI： --
发表时间： --
期刊： Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences
影响因子： --
作者： [Min-Jun Huang, Li-He Zhang, Zhen-Jun Yang, Liang-Ren Zhang, ]
通讯作者：
GPX4激动剂的发现及其抗肾缺血再灌注损伤功能研究
  • 批准号：
    82273772
  • 项目类别：
    面上项目
  • 资助金额：
    52万元
  • 批准年份：
    2022
  • 负责人：
    张亮仁
  • 依托单位：
    北京大学
ANO1蛋白抑制剂的设计与合成及镇痛作用研究
  • 批准号：
    81872730
  • 项目类别：
    面上项目
  • 资助金额：
    60.0万元
  • 批准年份：
    2018
  • 负责人：
    张亮仁
  • 依托单位：
    北京大学
GAPDH抑制剂的设计与合成及功能研究
  • 批准号：
    81673279
  • 项目类别：
    面上项目
  • 资助金额：
    70.0万元
  • 批准年份：
    2016
  • 负责人：
    张亮仁
  • 依托单位：
    北京大学
新型alpha-7尼古丁乙酰胆碱受体激动剂的发现及其抗精神分裂症作用研究
  • 批准号：
    81373272
  • 项目类别：
    面上项目
  • 资助金额：
    90.0万元
  • 批准年份：
    2013
  • 负责人：
    张亮仁
  • 依托单位：
    北京大学
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