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基于NF- kB抑制活性的抗炎、抗肿瘤糖类先导物的发现与优化
结题报告
批准号:
30672525
项目类别:
面上项目
资助金额:
26.0 万元
负责人:
李中军
依托单位:
学科分类:
H3401.合成药物化学
结题年份:
2009
批准年份:
2006
项目状态:
已结题
项目参与者:
黄河清、柳雨时、韩冬、尹昭军、彭勃、郭维、赵宝忠
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中文摘要
前期合成了系列(取代)邻苯二甲酰亚胺糖类化合物,小鼠模型发现若干化合物具有强抗急性血管扩张、渗出及肺部炎症活性,效果与激素相当,但无激素样免疫抑制作用;体外试验证明,部分化合物有显著的肿瘤生长抑制和细胞凋亡活性;初步的机理研究证实,此类结构具有的NF -kB抑制活性应是其药理活性的分子基础。本课题拟对上述结构测定炎症、肿瘤相关的细胞和细胞因子(NF-kB、TNF-a、蛋白酶体等)活性,进一步探讨和明确作用机理;拟采用急性肺损伤模型及肿瘤动物模型,进行药效学评价,总结构效关系;在此基础上,设计、合成新的化合物,进行新一轮的活性评价。希望发现若干个具有良好抗炎、抗肿瘤活性的先导物,阐明此类新型糖类化合物的作用机理,为进一步开发新的抗炎、抗肿瘤糖类药物打下良好基础。
英文摘要
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Synthesis and reversal effect of a novel N-substituted phthalimide-sugar on doxorubicin resistant of human breast cancer cells
新型N-取代邻苯二甲酰亚胺糖的合成及其对人乳腺癌细胞阿霉素耐药的逆转作用
DOI:--
发表时间:--
期刊:J. Chinese Pharmaceut. Sci.
影响因子:--
作者:LI Zhong-Jun;Xu Bo;Yang Ya-Ping;Lv Zhuo-Yuan;Cui Jing-Rong;Han Dong;LI Min;Yi Wen-Yuan
通讯作者:Yi Wen-Yuan
Synthesis and anti-inflammatory activity of N-phthalimidomethyl 2,3-dideoxy- and 2,3-unsaturated glycosides
N-邻苯二甲酰亚胺甲基2,3-二脱氧-和2,3-不饱和苷的合成及其抗炎活性
DOI:10.1016/j.carres.2007.03.009
发表时间:2007-07-02
期刊:CARBOHYDRATE RESEARCH
影响因子:3.1
作者:Meng, Xiang-Bao;Han, Dong;Li, Zhong-Jun
通讯作者:Li, Zhong-Jun
DOI:--
发表时间:--
期刊:生物化学与生物物理进展
影响因子:--
作者:崔景荣;李敏;李中军;易文渊;徐波
通讯作者:徐波
DOI:--
发表时间:--
期刊:Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences
影响因子:--
作者:李庆;李中军;李晨;孟祥豹;金小锋
通讯作者:金小锋
3,4-O-(2,3-dimethoxybutane-2,3-diyl)-S-(4-methylphenyl)-1-thia-alpha-D-m annopyranoside
3,4-O-(2,3-二甲氧基丁烷-2,3-二基)-S-(4-甲基苯基)-1-硫杂-α-D-m吡喃糖苷
DOI:--
发表时间:--
期刊:Acta Crystallographica Section E-Structure Reports Online
影响因子:0.9
作者:Han, Dong;Xu, Fei-Fei;Meng, Xiang-Bao;Wang, Lin-Na;Li, Zhong-Jun
通讯作者:Li, Zhong-Jun
活性果寡糖及其衍生工具分子的合成方法与构效关系研究
  • 批准号:
    21977005
  • 项目类别:
    面上项目
  • 资助金额:
    67.0万元
  • 批准年份:
    2019
  • 负责人:
    李中军
  • 依托单位:
选择性抑制内源性凝血途径的FuCS寡糖构效关系与机制研究
  • 批准号:
    21977005
  • 项目类别:
    重点项目
  • 资助金额:
    297万元
  • 批准年份:
    2019
  • 负责人:
    李中军
  • 依托单位:
基于消旋体结晶策略的N-连接寡糖外消旋体的合成及构象研究
  • 批准号:
    21772007
  • 项目类别:
    面上项目
  • 资助金额:
    66.0万元
  • 批准年份:
    2017
  • 负责人:
    李中军
  • 依托单位:
基于透明质酸高效降解方法的硫酸软骨素寡糖合成及神经再生活性研究
  • 批准号:
    21472007
  • 项目类别:
    面上项目
  • 资助金额:
    95.0万元
  • 批准年份:
    2014
  • 负责人:
    李中军
  • 依托单位:
以糖为手性源的新骨架天然物Dinemasones的合成及抗菌活性研究
  • 批准号:
    81273369
  • 项目类别:
    面上项目
  • 资助金额:
    90.0万元
  • 批准年份:
    2012
  • 负责人:
    李中军
  • 依托单位:
一类选择性脱苄新方法及其在复杂寡糖合成中的应用
  • 批准号:
    21072016
  • 项目类别:
    面上项目
  • 资助金额:
    38.0万元
  • 批准年份:
    2010
  • 负责人:
    李中军
  • 依托单位:
乳糖衍生物抗粘附新靶点的发现及其抗炎机制的研究
  • 批准号:
    90713004
  • 项目类别:
    重大研究计划
  • 资助金额:
    50.0万元
  • 批准年份:
    2007
  • 负责人:
    李中军
  • 依托单位:
抗休克活性寡糖的结构修饰及其白细胞-内皮细胞粘附抑制机理研究
  • 批准号:
    20372003
  • 项目类别:
    面上项目
  • 资助金额:
    23.0万元
  • 批准年份:
    2003
  • 负责人:
    李中军
  • 依托单位:
新型糖苷合成法与类sLe、sLe寡糖库的制备
  • 批准号:
    29872005
  • 项目类别:
    面上项目
  • 资助金额:
    10.0万元
  • 批准年份:
    1998
  • 负责人:
    李中军
  • 依托单位:
眼镜蛇毒因子(CVF)寡糖片断及衍生物的合成及活性研究
  • 批准号:
    39670177
  • 项目类别:
    面上项目
  • 资助金额:
    11.0万元
  • 批准年份:
    1996
  • 负责人:
    李中军
  • 依托单位:
国内基金
海外基金