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基于NF- kB抑制活性的抗炎、抗肿瘤糖类先导物的发现与优化

批准号：
30672525
项目类别：
面上项目
资助金额：
26.0 万元
负责人：
李中军
依托单位：
北京大学
学科分类：
合成药物化学
结题年份：
2009
批准年份：
2006
项目状态：
已结题
项目参与者：
黄河清、柳雨时、韩冬、尹昭军、彭勃、郭维、赵宝忠
关键词：
合成抗肿瘤抗炎药物先导物邻苯二甲酰亚胺糖类化合物

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项目成果

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中文摘要
前期合成了系列(取代)邻苯二甲酰亚胺糖类化合物，小鼠模型发现若干化合物具有强抗急性血管扩张、渗出及肺部炎症活性，效果与激素相当，但无激素样免疫抑制作用；体外试验证明，部分化合物有显著的肿瘤生长抑制和细胞凋亡活性；初步的机理研究证实，此类结构具有的NF -kB抑制活性应是其药理活性的分子基础。本课题拟对上述结构测定炎症、肿瘤相关的细胞和细胞因子(NF-kB、TNF-a、蛋白酶体等)活性,进一步探讨和明确作用机理；拟采用急性肺损伤模型及肿瘤动物模型，进行药效学评价，总结构效关系；在此基础上，设计、合成新的化合物，进行新一轮的活性评价。希望发现若干个具有良好抗炎、抗肿瘤活性的先导物，阐明此类新型糖类化合物的作用机理，为进一步开发新的抗炎、抗肿瘤糖类药物打下良好基础。
英文摘要
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Synthesis and reversal effect of a novel N-substituted phthalimide-sugar on doxorubicin resistant of human breast cancer cells
新型N-取代邻苯二甲酰亚胺糖的合成及其对人乳腺癌细胞阿霉素耐药的逆转作用
DOI： --
发表时间： --
期刊： J. Chinese Pharmaceut. Sci.
影响因子： --
作者： [LI Zhong-Jun, Xu Bo, Yang Ya-Ping, Lv Zhuo-Yuan, Cui Jing-Rong, Han Dong, LI Min, Yi Wen-Yuan]
通讯作者： Yi Wen-Yuan
Synthesis and anti-inflammatory activity of N-phthalimidomethyl 2,3-dideoxy- and 2,3-unsaturated glycosides
N-邻苯二甲酰亚胺甲基2,3-二脱氧-和2,3-不饱和苷的合成及其抗炎活性
DOI： 10.1016/j.carres.2007.03.009
发表时间： 2007-07-02
期刊： CARBOHYDRATE RESEARCH
影响因子： 3.1
作者： [Meng, Xiang-Bao, Han, Dong, Li, Zhong-Jun]
通讯作者： Li, Zhong-Jun
N- 糖基取代的沙利度胺新衍生物对人鼻咽癌细胞耐药逆转作用研究
DOI： --
发表时间： --
期刊： 生物化学与生物物理进展
影响因子： --
作者： [崔景荣, 李敏, 李中军, 易文渊, 徐波]
通讯作者： 徐波
半乳凝素-3潜在抑制剂—1-O-烯丙基-4-O-{3-脱氧-3-[4-苄胺羰基-1H-(1，2，3)三氮唑-1-基]-β-D-吡喃半乳糖基)-2-脱氧-2-乙酰氨基-β-D-吡喃葡萄糖的合成(英文)
DOI： --
发表时间： --
期刊： Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences
影响因子： --
作者： [李庆, 李中军, 李晨, 孟祥豹, 金小锋]
通讯作者： 金小锋
共 13 条
    活性果寡糖及其衍生工具分子的合成方法与构效关系研究
    • 批准号：
      21977005
    • 项目类别：
      面上项目
    • 资助金额：
      67.0万元
    • 批准年份：
      2019
    • 负责人：
      李中军
    • 依托单位：
      北京大学
    选择性抑制内源性凝血途径的FuCS寡糖构效关系与机制研究
    • 批准号：
      21977005
    • 项目类别：
      重点项目
    • 资助金额：
      297万元
    • 批准年份：
      2019
    • 负责人：
      李中军
    • 依托单位：
      北京大学
    选择性抑制内源性凝血途径的FuCS寡糖构效关系与机制研究
    • 批准号：
      81930097
    • 项目类别：
      重点项目
    • 资助金额：
      297.0万元
    • 批准年份：
      2019
    • 负责人：
      李中军
    • 依托单位：
      北京大学
    基于消旋体结晶策略的N-连接寡糖外消旋体的合成及构象研究
    • 批准号：
      21772007
    • 项目类别：
      面上项目
    • 资助金额：
      66.0万元
    • 批准年份：
      2017
    • 负责人：
      李中军
    • 依托单位：
      北京大学
    国内基金
    海外基金