根据MBT域晶体结构图及小分子L3MBTL1拮抗剂UNC669与L3MBTL1作用的共晶结构图，设计并合成了101个L3MBTL1拮抗剂定向化合物，发现了7个苗头化合物（1μM <IC50<6μM），通过结构优化，得到IC50<1μM的小分子L3MBTL1拮抗剂；参考L3MBTL3与小分子L3MBTL3拮抗剂UNC1215的共晶结构图，设计并合成68个L3MBTL3拮抗剂定向化合物，发现了11个苗头化合物（1μM <IC50<10μM），通过构效关系研究和结构优化，最终发现四个L3MBTL3拮抗活性小于1μM的高选择性先导化合物；发展了用3-氨基吲哚作为亲双烯体发生反电性Diels-Alder反应制备4-aza-β-carbolines和通过2-氨基吡啶、醛和酮/醛三组分一锅反应合成4H-吡啶[1,2-a]嘧啶类化合物的新方法，设计并合成结构新颖的3-芳基异吲哚酮衍生物，为设计并合成新的小分子MBT域拮抗剂奠定基础。.目前已发表SCI论文4篇，拟投稿2篇，学术会议论文9篇；培养毕业硕士2名、博士1名，在读博士研究生3名、硕士研究生4名。.