课题基金 / 基金详情

新靶点抗癌药物－端粒/端粒酶抑制剂取代吲哚并喹啉类衍生物

批准号：
20472117
项目类别：
面上项目
资助金额：
22.0 万元
负责人：
黄志纾
依托单位：
中山大学
学科分类：
药物化学生物学
结题年份：
2007
批准年份：
2004
项目状态：
已结题
项目参与者：
周军民、卢宇靖、杜翠娟、王一、黄颖瑜
关键词：
新靶点端粒/端粒酶抑制剂抗癌药物取代吲哚喹啉衍生物

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项目成果

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中文摘要
端粒酶是合成端粒DNA的酶。细胞增殖时新复制的染色体必需补充新的端粒DNA片段以维持其稳定和完整。绝大多数正常细胞中观察不到端粒酶的活性，而细胞发生癌变后，端粒酶被激活，引起细胞恶性增殖，故大多数癌细胞都可检测到端粒酶的活性。因此端粒酶可作为抗癌药物的新靶点。以端粒/端粒酶为靶点，设计合成了11个取代吲哚并喹啉衍生物。以端粒DNA特征的G-四螺旋、端粒酶以及人癌细胞为筛选模型，研究化合物的各种作用，结果表明该类化合物具有很好的、高选择性的抗癌活性。裸鼠动物模型试验在进行中。本研究将在此基础上，进一步建立吲哚并喹啉衍生物库，对其与DNA的作用，其抑制端粒酶活性以及其体内、外抗癌活性进行系统研究。通过对化合物进行结构修饰，研究化合物与各种作用的构效关系，探讨化合物的抗癌作用机理，优化化合物结构，使目标化合物具有更好的抗癌功效。发展高选择性、高效及低毒副作用的端粒/端粒酶抑制剂类型的新抗癌药物。
英文摘要
期刊论文列表
专著列表
科研奖励列表
会议论文列表
专利列表
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共 11 条
    基于肿瘤能量代谢调控的先导化合物发现与作用机制研究
    • 批准号：
      --
    • 项目类别：
      省市级项目
    • 资助金额：
      15.0万元
    • 批准年份：
      2024
    • 负责人：
      黄志纾
    • 依托单位：
      中山大学
    染色质重塑下G4/HDAC8双靶点小分子抑制癌基因转录的机制研究及新药发现
    • 批准号：
      22377156
    • 项目类别：
      面上项目
    • 资助金额：
      50万元
    • 批准年份：
      2023
    • 负责人：
      黄志纾
    • 依托单位：
      中山大学
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    • 批准号：
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    • 项目类别：
      重点项目
    • 资助金额：
      297.0万元
    • 批准年份：
      2019
    • 负责人：
      黄志纾
    • 依托单位：
      中山大学
    DNA同源重组修复关键蛋白BLM新型小分子抑制剂的发现及其抗癌作用新机制研究
    • 批准号：
      81872732
    • 项目类别：
      面上项目
    • 资助金额：
      57.0万元
    • 批准年份：
      2018
    • 负责人：
      黄志纾
    • 依托单位：
      中山大学
    国内基金
    海外基金