Parnafungins类天然产物的不对称全合成研究
批准号:
20972126
项目类别:
面上项目
资助金额:
35.0 万元
负责人:
王永强
依托单位:
学科分类:
B0703.天然产物化学生物学
结题年份:
2012
批准年份:
2009
项目状态:
已结题
项目参与者:
谷利军、陈伟、李湘广、刘晓菊、高波、刘飞龙
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中文摘要
真菌感染是威胁人类健康与生命的一大类疾病,而且其发病率和致死率呈上升趋势。目前临床上常用的抗真菌药物存在疗效有限、毒副作用大、抗菌谱窄和易产生耐药性等问题,远不能满足临床治疗需要。Parnafungins类化合物是最近报道的一类结构新颖的具有抗真菌活性的天然产物,研究表明这类化合物是一类特效的聚腺苷聚合酶抑制剂,具有广谱的抗真菌活性,其有望成为一大类新型的高效、低毒、广谱的抗真菌药物。在此,我们设计了两条合成路线,以Friedel-Crafts酰化反应,双键异构化,Sharpless不对称环氧化,酚羟基环氧开环为关键反应展开Parnafungins类天然产物的不对称全合成研究。
英文摘要
Parnafungins类化合物是2008年由Parish等人报道的一类结构新颖的具有抗真菌活性天然产物,其有望成为一大类新型的高效、低毒、广谱的抗真菌药物。在此,我们以Parnafungins A、Parnafungins B为目标分子,展开了Parnafungins类化合物的全合成研究,在合成中利用Meldrum's acids生成β-酮酸酯反应,芳基格氏试剂与醛的格氏反应,氧化偶联,双键异构化等为关键反应合成了关键中间体(23),后续全合成工作正在进行之中。在科研过程中,发现了两种非常有用的有机新反应:1)氧气作为氧化剂的钯催化的吲哚C-3烷基化反应。2)催化的活性烯的胺烷基化反应,我们用的催化剂廉价、易得、环保。
期刊论文列表
专著列表
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会议论文列表
专利列表
Triple condensation of aryl methyl ketones catalyzed by amine and trifluoroacetic acid: straightforward access to 1,3,5-triarylbenzenes under mild conditions
胺和三氟乙酸催化芳基甲基酮的三重缩合:在温和条件下直接生成 1,3,5-三芳基苯
DOI:10.1016/j.tetlet.2012.03.008
发表时间:2012-05
期刊:Tetrahedron Letters
影响因子:1.8
作者:王永强
通讯作者:王永强
Palladium-Catalyzed Intermolecular C3 Alkenylation of Indoles Using Oxygen as the Oxidant
以氧气为氧化剂的钯催化吲哚分子间 C3 烯基化
DOI:10.1021/ol302840b
发表时间:2012-12-07
期刊:ORGANIC LETTERS
影响因子:5.2
作者:Chen, Wen-Liang;Gao, Ya-Ru;Wang, Yong-Qiang
通讯作者:Wang, Yong-Qiang
环庚三烯酮C-H键选择性直接官能团化及三尖杉萜类天然产物Cephalodiones B-D的不对称全合成研究
- 批准号:22371228
- 项目类别:面上项目
- 资助金额:50万元
- 批准年份:2023
- 负责人:王永强
- 依托单位:
芳香环的异戊烯基化及天然产物Versicolamides F-H 的不对称全合成研究
- 批准号:21971206
- 项目类别:面上项目
- 资助金额:64.0万元
- 批准年份:2019
- 负责人:王永强
- 依托单位:
Alstoscholarisines类天然产物的不对称全合成研究
- 批准号:21572178
- 项目类别:面上项目
- 资助金额:65.0万元
- 批准年份:2015
- 负责人:王永强
- 依托单位:
单萜吲哚生物碱薄叶山橙素甲(Melotenine A)和它波宁(Tabersonine)不对称全合成研究
- 批准号:21272185
- 项目类别:面上项目
- 资助金额:80.0万元
- 批准年份:2012
- 负责人:王永强
- 依托单位:
天然产物石蒜生物碱(-)-Augustamine和(-)-Noraugustamine的不对称全合成及其结构与活性的研究
- 批准号:20872183
- 项目类别:面上项目
- 资助金额:32.0万元
- 批准年份:2008
- 负责人:王永强
- 依托单位:
国内基金
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