以L-鼠李糖为原料，采用[2+2]收敛法全合成具重要生物活性且结构新颖的Merremosides类树脂糖苷。合成的关键步骤是通过Ru催化的双烯置换连接反应（RCM）构建关键中间体-21员大环内酯二糖。在合成基础上，以高血糖小鼠或大鼠为药理模型，系统考察这类树脂糖苷的降血糖活性，总结分子结构与降血糖活性间的构效关系，找到新的降血糖先导物。.该工作不仅可以发展新的糖及糖苷的化学，提供新的合成大环的方法，更为重要的是有望发现具有全新结构的降血糖活性先导物，对于揭示原植物生物活性的物质基础，进一步进行构效关系和结构修饰研究，创制新的抗糖尿病药物具有重要意义。