二倍半萜类海洋天然产物scalarafuran及其类似物的不对称全合成研究

Scalarane型二倍半萜类海洋天然产物是一类具有很好生物活性的海洋次生代谢产物，此类化合物具有独特的多环结构，研究表明，其中C12位含羟基的这类化合物在抗肿瘤、抗炎以及抑制血小板凝聚方面有很好的药理活性。因此，本项目主要致力于C12位含羟基的二倍半萜类海洋天然产物及其类似物的不对称合成研究。以香紫苏醇(sclareol)为起始原料，以还原Heck环化反应为关键步骤得到了天然产物scalarafuran及sesterstatins 4和5；通过分子内Diels-Alder反应路线合成了天然产物16-deacetoxy-12-epi-scalarafuran acetate；并对还原Heck环化反应条件进行优化成功实现了具有噻吩骨架、苯环骨架以及吡咯骨架的scalarafuran类似物的合成。初步药理活性测试结果表明，部分化合物具有一定的肿瘤细胞抑制活性，为后续的生物活性研究以及海洋药物的发现奠定了基础。