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Synthesis the naphto[1,8-bc]furan and polycyclic heterocycles with good bioactivity.

Synthesis the naphto[1,8-bc]furan and polycyclic heterocycles with good bioactivity.
合成了具有良好生物活性的萘并[1,8-bc]呋喃和多环杂环化合物。
批准号:
23590143
负责人:
HATAE Noriyuki
金额:
$3.41万
依托单位国家:
日本
项目类别:
Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
财政年份:
2011
资助国家:
日本
项目状态:
已结题
起止时间:
2011 至 2013

项目摘要

项目成果

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中文摘要
翻译
多环杂环化合物以其刚性构象和对生物分子的高反应性而被称为优势化合物。由于这些化合物的高反应性,其合成极为困难。特别是萘[1,8-bc]呋喃环体系中含有大量的酶抑制剂,如虫马宁、烯喹酮和xestoquinone。通过烯基-2-卤-3-乙烯基-环己基-2-烯基醚的串联[4+2]环加成/芳构化序列,建立了核心环体系的合成路线。此外,还鉴定了多环杂环的抗增殖活性。
英文摘要
Polycyclic heterocycles were known as the privileged compound, and their structural features were consisted rigid conforamation and were highly-reactive to the biomolecules. It was extremely difficult for the synthesis of the compounds because of their high-reactivity. Particularly, the naphto[1,8-bc]furan ring system was consisted a lot of enzyme inhibitors, such as wortomanin, halenaquinone and xestoquinone. A convinced synthetic route for the core ring system was developed by tandem [4+2] cycloaddition/aromatization sequence of allenyl 2-halo-3-vinylcyclohex-2-enyl ethers. Furthermore, the antiproliferative activity by the polycyclic heterocycles was identified.
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会议论文
抗腫瘍活性calothrixin B誘導体の合成と抗腫瘍活性の解析
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DOI: --
发表时间: 2013
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作者: [千葉瞳, 佐藤梨早, 波多江典之, 西山卓志, 町支臣成, 日比野俐, 阿部匠, 岡田知晃, 石倉稔, 豊田栄子]
通讯作者: 豊田栄子
DOI: --
发表时间: 2012
期刊:
影响因子: --
作者: [Y. Kawai, Y. Kimura, A. Lezhava, H. Kanamori,. K. Usui, T.Hanami, T. Soma, J.Morlighem1 S. Saga, Y. Ishizu, S. Aoki, Y Sakai-Tagawa,, 郡 久美子,山本千夏,安池修之,角澤直紀,栗田城治,鍜治利幸, 倉田侑輝,西山卓志,石原裕介,町支臣成,波多江典之,日比野俐]
通讯作者: 倉田侑輝,西山卓志,石原裕介,町支臣成,波多江典之,日比野俐
抗マラリア活性を有するCassiarin Cの不斉全合成
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DOI: --
发表时间: 2013
期刊:
影响因子: --
作者: [田崎良成, 土屋雄太, 町支臣成, 西山卓志, 日比野俐]
通讯作者: 日比野俐
DOI: 10.3987/com-13-s
发表时间: 2014
期刊: Heterocycles
影响因子: 0.6
作者: [Fuentes, R. G.; Toume, K.; Arai, M. A.; Koyano, T.; Kowithayakorn, T.; Ishibashi, M.]
通讯作者: M.
共 39 条
    Development of polycyclic heterocyclic compounds as GPCR analogues
    The role of kinases on multiple G proteins activation by endothelin A receptor
    • 批准号:
      20790086
    • 项目类别:
      Grant-in-Aid for Young Scientists (B)
    • 资助金额:
      $2.75万
    • 财政年份:
      2008
    • 负责人:
      HATAE Noriyuki
    • 依托单位:
    海外基金