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METHODOLOGY FOR THE CONSTRUCTION OF COMPLEX MOLECULES

METHODOLOGY FOR THE CONSTRUCTION OF COMPLEX MOLECULES
复杂分子的构建方法
批准号:
3276849
负责人:
ROBERT K BOECKMAN
金额:
$19.1万
依托单位:
依托单位国家:
美国
项目类别:
财政年份:
1980
资助国家:
美国
项目状态:
已结题
起止时间:
1980-12-01 至 1995-06-30

项目摘要

项目成果

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中文摘要
翻译
将继续研究基本方法, 环丙基亚胺鎓离子重排及其变体和偶联 这一过程转变为σ迁移性重排, 组装复杂的环系统中发现的生物碱拥有广泛的 各种药理活性特异性应用将被 对米诺长春碱和石松碱进行了研究。 将继续在乙烯基醚碳负离子领域进行研究。新焦点 四氢氧杂环庚三烯的制备、研究及其在生物医学中的应用 大环内酯和其它天然存在的氧杂环庚烷环系统。 新的研究领域包括:1)设计,合成和测试手性 (non外消旋)配体(不可转移的)用于不对称 使用有机铜酸盐的合成:2)设计、合成和测试 可有效构建四元手性助剂 碳使用狄尔斯-阿尔德和烷基化反应具有良好的ee和高 化学产率; 3)设计、合成和测试手性助剂, 克莱森重排。 计划在上述每一个领域提出申请,以待 目前正在进行的初步研究,如1)侧链的解决方案 Ceroplastrin手性问题Ⅰ和2)关键中间体的合成 对于沙特和其他系统来说。
英文摘要
Studies will be continued toward basic methodology involving the cyclopropyl iminium ion rearrangement and variants thereof and coupling this process to sigmatropic rearrangements and other processes to rapidly assemble complex ring systems found in the alkaloids possessing a wide variety of pharmacological activity - specific applications will be undertaken to minovincine and lycodoline. Studies will be continued in the area of vinyl ether carbanions. New focus on preparation and study of tetrahydrooxepins and applications to the macrolides and other naturally occurring oxepane ring systems. New areas of study include 1) the design, synthesis and testing of a chiral (non racemic) ligand (non transferrable) for application to asymmetric synthesis using organocuprates: 2) design, synthesis and testing of a chiral auxiliary which will permit effective construction of quartenary carbons using Diels-Alder and alkylation reactions with good ee and in high chemical yield; 3) design synthesis and testing of a chiral auxiliary for Claisen rearrangements. Applications are planned in each of the above areas pending the outcome of preliminary studies now underway such as 1) solution of the side chain chirality problem for ceroplastol I and 2) synthesis of key intermediates for saudin among other systems.
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会议论文
Development of novel bone-targeted chloroquine conjugates to prevent bone resorption.
  • 批准号:
    9355087
  • 项目类别:
  • 资助金额:
    $20.33万
  • 财政年份:
    2016
  • 负责人:
    ROBERT K BOECKMAN
  • 依托单位:
Study of osteoblast regulation in TNF-mediated bone loss
  • 批准号:
    8891736
  • 项目类别:
  • 资助金额:
    $7.68万
  • 财政年份:
    2013
  • 负责人:
    ROBERT K BOECKMAN
  • 依托单位:
300 MHZ NMR SPECTROMETER
  • 批准号:
    3520029
  • 项目类别:
  • 资助金额:
    $15.1万
  • 财政年份:
    1988
  • 负责人:
    ROBERT K BOECKMAN
  • 依托单位:
SYNTHESIS OF NOVEL BIOLOGICALLY ACTIVE NATURAL PRODUCTS
  • 批准号:
    2175770
  • 项目类别:
  • 资助金额:
    $18.43万
  • 财政年份:
    1982
  • 负责人:
    ROBERT K BOECKMAN
  • 依托单位:
海外基金