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qHTS to Identify Activators and Inhibitors of Wip1

qHTS to Identify Activators and Inhibitors of Wip1
qHTS 鉴定 Wip1 激活剂和抑制剂
批准号：
10689608
负责人：
Matthew Hall
金额：
$14.62万
依托单位：
NATIONAL CENTER FOR ADVANCING TRANSLATIONAL SCIENCES
依托单位国家：
美国
项目类别：
财政年份：
--
资助国家：
美国
项目状态：
未结题
起止时间：
至
来源：
https://reporter.nih.gov/project-details/10689608
关键词：
ApoptoticBindingBiological AssayChemicalsClinicalDNA DamageDrug KineticsEnvironmentFamilyFluorescenceHumanLeadMalignant NeoplasmsMass Spectrum AnalysisPPM1D genePowder dose formPrognosisProtein Serine/Threonine PhosphataseProteinsReporterSurface Plasmon ResonanceTP53 geneanticancer treatmentinhibitormembernoveloverexpressionprotein phosphatase 2Cresponsescaffoldscreeningsmall moleculetherapeutic developmenttumor growth

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中文摘要
翻译
在此期间，项目团队订购并纯化了市售的HTS hit粉末，其中包括WIP1的抑制剂和活化剂。我们确定了一种激活剂和两种抑制剂，一种是竞争性的，一种是非竞争性的；在RapidFire质谱筛选试验、荧光报告正交试验和表面等离子体共振（SPR）结合研究中证实了这些活性。这些新的支架可能是优化的候选者，这可能导致抑制剂具有更好的药代动力学和一流的WIP1激活剂。
英文摘要
During this period, the project team ordered and purified commercially available powders of HTS hits that consisted of both inhibitors and activators of WIP1. We identified one activator and two inhibitors, one competitive and one uncompetitive; these confirmed activity in the the RapidFire mass spectrometry screening assay, the fluorescence reporter orthogonal assay, and binding studies by surface plasmon resonance (SPR). These new scaffolds could be candidates for optimization which may lead to inhibitors with better pharmacokinetics and to the first-in-class WIP1 activator.
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国内基金
海外基金
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  • 批准号：
    32170319
  • 项目类别：
    面上项目
  • 资助金额：
    58.00万元
  • 批准年份：
    2021
  • 负责人：
    董春海
  • 依托单位：
    青岛农业大学
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  • 批准号：
    --
  • 项目类别：
    --
  • 资助金额：
    58万元
  • 批准年份：
    2021
  • 负责人：
    董春海
  • 依托单位：
    青岛农业大学
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  • 批准号：
    31372080
  • 项目类别：
    面上项目
  • 资助金额：
    80.0万元
  • 批准年份：
    2013
  • 负责人：
    杨迎伍
  • 依托单位：
    重庆大学