Discovery, Antitumor Activity, and Fermentation Optimization of Roquefortines from Penicillium sp. OUCMDZ-1435.
Discovery, Antitumor Activity, and Fermentation Optimization of Roquefortines from Penicillium sp. OUCMDZ-1435.
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DOI：
10.3390/molecules28073180
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发表时间：
2023-04-03
期刊：
影响因子：
--
通讯作者：
Wang Y
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
He X;Jin Y;Kong F;Yang L;Zhu M;Wang Y
麦角豆苷和草碱属于罗奎福廷生物碱，具有独特的二氢吲哚螺酰胺骨架，具有显著的生物活性，尤其是对肿瘤细胞的抑制活性。为了发现新的生物碱，青霉属(Penicillium sp.)OUCMDZ-1435是利用分子探针技术从海洋真菌中捕捞和鉴定的。从该植物中分离得到麦角豆苷(1)和草碱(2)。此外，我们还首次报道了化合物1和2能够有效地抑制人肝癌细胞的增殖和转移，并诱导肝癌细胞凋亡和细胞周期停滞于G2/M期。此外，对麦角苷(1)的发酵条件进行了优化，使其产量提高到335 mg/L。这些结果为罗奎福廷生物碱的开发提供了生物活性灵感和真菌资源。
Meleagrin and oxaline, which belong to the roquefortine alkaloids with a unique dihydroindole spiroamide framework, have significant bioactivities, especially tumor cell inhibitory activity. In order to discover the requefortine alkaloids, Penicillium sp. OUCMDZ-1435 was fished and identified from marine fungi using molecular probe technology. Meleagrin (1) and oxaline (2) were isolated from it. In addition, we first reported that compounds 1 and 2 could effectively inhibit the proliferation and metastasis of the human HepG2 cell and induce HepG2 cell apoptosis and cell cycle arrest in the G2/M phase. Additionally, the fermentation of Meleagrin (1) was optimized to increase its yield to 335 mg/L. These results provided bioactive inspiration and fungus resources for roquefortine alkaloid development.
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