Alcohol and local anesthetic effects on Na+-dependent Ca2+ fluxes in brain synaptic membrane vesicles.
Alcohol and local anesthetic effects on Na+-dependent Ca2+ fluxes in brain synaptic membrane vesicles.
复制标题
酒精和局部麻醉剂对脑突触膜囊泡中 Na 依赖性 Ca2 通量的影响。
DOI：
10.1016/0006-2952(83)90612-3
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发表时间：
1983
影响因子：
5.8
通讯作者：
Michaelis,EK
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Michaelis,ML;Michaelis,EK
重新密封的突触质膜囊泡表现出Na+依赖的Ca 2+转运活性，可能参与神经末梢游离Ca 2+浓度的调节。加载氯化钠的囊泡在存在外向Na+梯度的情况下从外部培养基（150 mM KCl-25 mM Tris/HCl）中吸收Ca 2+，Ca 2+浓度为38.6 μM，在23°下产生半数最大吸收。甲醇（5-200 mM）和低浓度的乙醇（5-25 mM）增强了在23 ℃下测量的Na+依赖性Ca 2+内流。较高的乙醇浓度（100-600 mM），以及1-丙醇和1-丁醇（10-200 mM），仅产生抑制的Ca 2+通量。抑制相的狄克逊图分析表明，乙醇对Ca ~（2+）摄取的抑制作用与Ca ~（2+）浓度呈明显的竞争性关系，从这些实验中获得的Ki为1.01 M乙醇。正丁醇对Ca ~（2+）的抑制是非竞争性的，Ki为68.6mM，局麻药地布卡因和丁卡因对Ca ~（2+）也有抑制作用，其IC_（50）分别为丁卡因1.8mM和地布卡因0.46mM。这种抑制Na+-Ca 2+逆向转运的可能的生理后果是突触膜的酒精和局部麻醉剂的神经元传输和膜电导方面进行了讨论。
Resealed synaptic plasma membrane vesicles exhibit Na+-dependent Ca2+transport activity which may participate in regulation of free Ca2+concentrations in nerve endings. Sodium chloride-loaded vesicles took up Ca2+from the external medium (150 mM KCl-25 mM Tris/HCl) in the presence of an outward-directed Na+gradient, a Ca2+concentration of 38.6 μM producing half-maximal uptake at 23°. Methanol (5–200 mM) and low concentrations of ethanol (5–25 mM) enhanced the Na+-dependent Ca2+influx measured at 23°. Higher ethanol concentrations (100–600 mM), as well as 1-propanol and 1-butanol (10–200 mM), produced only inhibition of Ca2+fluxes. Dixon plot analysis of the inhibitory phase revealed that ethanol inhibited Ca2+uptake in an apparently competitive manner with respect to Ca2+concentration, and the Kiobtained from these experiments was 1.01 M ethanol. The inhibition of Ca2+fluxes by butanol was non-competitive, and theKiwas 68.6 mM. The local anesthetics dibucaine and tetracaine also inhibited Ca2+fluxes with IC50values of 1.8 mM for tetracaine and 0.46 mM for dibucaine. The possible physiologic consequences of this inhibition of Na+-Ca2+countertransport is synaptic membranes by the alcohols and local anesthetics are discussed with regard to neuronal transmission and membrane conductance.
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