Struktur und Cytotoxizität von Organoplatin- und -palladium-Komplexen
Struktur und Cytotoxizität von Organoplatin- und -palladium-Komplexen
批准号:
173985723
负责人:
Professor Dr. Axel Klein
金额:
$0.0万
依托单位国家:
德国
项目类别:
Research Grants
财政年份:
2010
资助国家:
德国
项目状态:
已结题
起止时间:
2009-12-31 至 2013-12-31
中文摘要
有机钯(II)和有机铂(II)与二烯烃螯合配体的复合物(方案1)解决了细胞毒性(抗增殖)问题。在第一次试验中,我们发现细胞毒性是如何产生的,但我们必须了解韦尔登的机制,因为它是一种复杂的细胞毒性反应,而且与顺铂一样具有抑制铂细胞生长的作用。因此,在复杂的韦尔登和细胞毒性试验中,必须验证结构变异性,韦尔登试验必须验证结构变异性。Gleichzeitig sollen auch grundsätzliche Untersuchungen zur Wechselenkung dieser Komplexe mit biologisch relevanten Liganden and biologischen Materialien betrieben韦尔登. Konkret soll zum einen die Bindungsstärke an Bioliganden untersucht韦尔登(erwünschte Bindung an Nukleobasen,DNA vs. unerwünschte Bindung an Proteine).在大部分情况下,细胞毒性反应复合物的替代机制是韦尔登,即烷基化、去质子化或氧化还原反应。
英文摘要
Organopalladium(II)- und Organoplatin(II)-Komplexen mit Diolefin-Chelatliganden (Schema 1) sollen bezüglich ihrer cytotoxischen (anti-proliferativen) Wirkung untersucht werden. In ersten Versuchen wurde teilweise hohe Cytotoxizität gefunden, nun soll untersucht werden welche Mechanismen der hohen Toxizität dieser Komplexe zugrunde liegen, weil es vermutlich andere sind, als bei gebräuchlichen Platin-haltigen Cytostatika wie Cisplatin. Dazu sollen verschiedene Strukturvarianten der Komplexe synthetisiert werden und in vergleichenden Cytotoxizitäts-Tests untersucht werden um Struktur-Wirkungs-Beziehungen aufzufinden. Gleichzeitig sollen auch grundsätzliche Untersuchungen zur Wechselwirkung dieser Komplexe mit biologisch relevanten Liganden und biologischen Materialien betrieben werden. Konkret soll zum einen die Bindungsstärke an Bioliganden untersucht werden (erwünschte Bindung an Nukleobasen, DNA vs. unerwünschte Bindung an Proteine). Zum anderen sollen in großem Umfang alternative Mechanismen der cytotoxischen Wirkung solcher Komplexe geprüft werden, vor allem chemische Reaktionen wie Alkylierungen, Deprotonierung oder Redoxreaktionen.
期刊论文(2)
专著(0)
科研奖励(0)
会议论文
DOI:
10.1021/om400293u
发表时间:
2013-07-08
期刊:
ORGANOMETALLICS
影响因子:
2.8
作者:
[Luening, Anna, Schur, Julia, Klein, Axel]
通讯作者:
Klein, Axel
Unexpected formation of [(Me2-Xyl-DAB)Pd(η3-6-methyloct-2-en-1-id)][SbF6] (Me2-Xyl-DAB = 2,3-dimethyl-1,4-bis(2,6-dimethylphenyl)-diazabuta-1,3-diene)
意外形成 [(Me2-Xyl-DAB)Pd(β3-6-methyloct-2-en-1-id)][SbF6] (Me2-Xyl-DAB = 2,3-二甲基-1,4-双(2,6-二甲基苯基)-二氮杂丁-1,3-二烯)
DOI:
10.1016/j.jorganchem.2013.07.071
发表时间:
2014
期刊:
Journal of Organometallic Chemistry
影响因子:
2.3
作者:
[R. Lepski, A. Lüning, K. Stirnat, A. Klein]
通讯作者:
A. Klein
Cyclometalated Organonickel Complexes through C-H and C-X Activation
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批准号:322919418
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项目类别:Research Grants
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资助金额:$0.0万
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财政年份:2016
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负责人:Professor Dr. Axel Klein
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依托单位:
International Collaboration in Chemistry: Redox Control of Chemical Bond Forming Reactions
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批准号:82900100
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项目类别:Research Grants
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资助金额:$0.0万
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财政年份:2008
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负责人:Professor Dr. Axel Klein
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依托单位:
Untersuchung hochreaktiver Organonickel-Komplexe mit Bedeutung für Nickel-katalysierte C-C-Kupplungsreaktionen
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批准号:65389930
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项目类别:Research Grants
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资助金额:$0.0万
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财政年份:2008
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负责人:Professor Dr. Axel Klein
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依托单位:
海外基金