経口投与のための油状微粒子の開発

口服油性微粒的开发

基本信息

批准号：
21K04799
负责人：
田原義朗
金额：
$ 2.66万
依托单位：
Doshisha University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
财政年份：
2021
资助国家：
日本
起止时间：
2021-04-01 至 2024-03-31
项目状态：
已结题

项目摘要

本研究では経口投与（飲み薬）として投与可能な油状微粒子の開発を行い、油状物質の吸収メカニズムの解明と、新しい経口デリバリーシステムの創出につながる研究を行うことを目的としている。本年度は油状微粒子中への薬の封入性について定量的な検討を行った。本年度は最初に最高レベルの封入率が期待できる薬を用いて検討を行った。薬の定量的な測定は高速液体クロマトグラフィー(HPLC)によって行った。その結果、油状微粒子中への封入率が高いことが予想される薬は、通常のHPLCなどによる方法では、封入率の定量的な検討は困難を極め、このまま追求しても封入率の検討のみで研究期間の大部分を占めてしまう可能性が生じた。これは本研究で用いている油状物質と薬の組合せが前例のないものであるためだと感がられる。本研究は油状微粒子という概念において適した方法論を提案することを目指していることから、ある特定の薬の封入率の測定に研究期間の大部分を費やすことは適当ではないと考え、今の段階では最高レベルの封入率の達成を目指すのではなく、比較的高い封入性が予想され、定量的な測定もしやすい薬に変更した。その結果、封入率だけでなく微粒子のサイズの制御についても定量的な議論が可能となることが示唆された。今後は、本来の目的である同一の薬の投与量であるが、粒子サイズの異なる油状微粒子を作成し、リパーゼなどを含む、消化管内の環境下においての薬の放出についても検討を行う予定である。

这项研究旨在开发可作为口服给药（口服药物）施用的油性微粒，并阐明油性物质吸收的机理，并进行研究，从而导致创建新的口服输送系统。今年，我们对药物封装到油性细颗粒中的定量研究进行了定量研究。今年，我们首先使用可以预期的纳入率最高的药物进行了一项研究。通过高性能液相色谱（HPLC）进行定量测量。结果，预期在油性细颗粒中具有很高封装率的药物非常困难地使用常规的HPLC方法对封装率进行定量检查，即使它们继续追求这一点，也很可能仅对封装速率进行研究可能会考虑研究期的大多数。这似乎是因为本研究中使用的油性物质和药物的结合是前所未有的。由于本研究的目的是在油性微粒概念中提出一种合适的方法，因此在大部分研究期间花费大部分研究期在衡量给定药物的封装速率上是不合适的，在此阶段，我们已经更改为预计将相对较高的封装速率且易于衡量的药物，而不是旨在实现这一阶段的最高包裹率。结果，建议不仅可以在封装速率上，而且还可以控制细颗粒的大小。将来，我们计划创建具有不同颗粒大小的油性细颗粒，尽管要使用的原始目的，但我们还将考虑在胃肠道内的环境中释放该药物，包括脂肪酶等。